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Título: Micropartículas de quitosana estruturadas com aerosil®: estabilidade, adsorção, encapsulação e liberação de substâncias ativas
Autor(es): Costa Neto, Bento Pereira da
Palavras-chave: Quitosana;Sílica Pirogênica;Spray Drying;Liberação controlada
Data do documento: 5-Mai-2014
Editor: Universidade Federal do Rio Grande do Norte
Citação: COSTA NETO, Bento Pereira da. Micropartículas de quitosana estruturadas com aerosil®: estabilidade, adsorção, encapsulação e liberação de substancias ativas. 2014. 191f. Tese (Doutorado Em Engenharia Química) - Centro De Tecnologia, Universidade Federal do Rio Grande do Norte, Natal, 2014.
Resumo: Biodegradable microspheres used as controlled release systems are important in pharmaceutics. Chitosan biopolymer represents an attractive biomaterial alternative because of its physicochemical and biological characteristics. Chitosan microspheres are expected to become promising carrier systems for drug and vaccine delivery, especially for non-invasive ways oral, mucosal and transdermal routes. Controlling the swelling rate and swelling capacity of the hydrogel and improving the fragile nature of microspheres under acidic conditions are the key challenges that need to be overcomed in order to enable the exploration of the full pharmaceutical potential use of these microparticles. Many studies have focused on the modification of chitosan microsphere structures with cross-linkers, various polymers blends and new organic-inorganic hybrid systems in order to obtain improved properties. In this work, microspheres made of chitosan and nanosized hydrophobic silica (Aerosil R972) were produced by a method consisting of two steps. First, a preparation of a macroscopically homogeneous chitosan-hydrophobic silica dispersion was prepared followed by spray drying. FTIR spectroscopy, X-ray powder diffraction, differential scanning calorimetry, thermal gravimetric analysis, scanning electron microscopy (SEM) and high-resolution transmission electron microscopy (TEM) were used to characterize the microspheres. Also, the were conducted acid stability, moisture sorption capacity, release properties and biological assays. The chitosan-hydrophobic silica composite microspheres showed improved thermal degradation, lower water affinity, better acid stability and ability to retard rifampicin and propranolol hydrochloride (drug models) release under simulated physiological conditions. In vitro biocompatibility studies indicated low cytotoxicity and low capacity to activate cell production of the pro-inflammatory mediator nitric oxide. The results show here encourage further studies on the use of the new chitosan-hydrophobic silica composite microspheres as drug carrier systems via oral or nasal routes.
metadata.dc.description.resumo: Micropartículas biodegradáveis são utilizadas como sistemas de liberação controlada de fármacos e estão em constante desenvolvimento e aperfeiçoamento (novos materiais, novos processos, entre outros). Quitosana representa uma alternativa interessante de biomaterial devido às suas características físico-químicas e biológicas. Micropartículas de quitosana apresentam-se como sistemas promissores para carreamento e liberação controlada de fármacos e vacinas principalmente por vias não invasivas de administração como as vias de mucosa. O controle da velocidade e da capacidade de intumescimento destes sistemas em meio ácido são os principais fatores limitantes que precisam ser superados para que micropartículas de quitosana possam ter todo o seu potencial de aplicação explorado no campo farmacêutico. Existem muitos estudos referentes a modificações da estrutura de micropartículas de quitosana através de técnicas diversas (reticulação química, blendas com outros polímeros, síntese de novos materiais híbridos orgânico-inorgânico com a finalidade de modificar estas propriedades que comprometem o uso da quitosana no desenvolvimento de sistemas de liberação controlada. A proposta deste trabalho foi de conceber e desenvolver um novo tipo de veículo para liberação controlada à base de quitosana. Nanopartículas de sílica (Aerosilâ foram incorporadas à uma solução de quitosana para gerar micropartículas de quitosana nanoestruturadas com sílica à partir da evaporação do solvente (água) através de um processo de secagem por spray drying. As micropartículas obtidas foram caracterizadas através de diferentes técnicas (espetroscopia infravermelho, difração de raios X, calorimetria diferencial de varredura, análise termogravimétrica, microscopia eletrônica de varredura e microscopia eletrônica de transmissão foram utilizadas para caracterizar as micropartículas, também foram feitas estabilidade ácida, capacidade de sorção de umidade, propriedades de liberação e ensaios biológicos. As micropartículas nanoestruturadas com sílica hidrofóbica (Aerosil® R972) apresentaram maior degradação térmica, a afinidade de água mais baixo, melhor estabilidade ácida e capacidade de retardar a rifampicina e cloridrato de propranolol (modelos de drogas) a liberação em condições fisiológicas simuladas. Estudos de biocompatibilidade in vitro indicaram baixa citotoxicidade e baixa capacidade de ativar a produção de óxido nítrico das células, sendo compatível com uma baixa ação pró-inflamatória, encorajando mais estudos sobre a utilização das micropartículas de quitosana nanoestruturadas com Aerosil® como os sistemas carreadores de fármacos por via oral ou nasal.
URI: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/19397
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