Navegando por Autor "Silva, Rita Yanka Pereira da"
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Dissertação Obtenção de micropartículas polímericas para veiculação de α, β-amirina: caracterização físico-química e avaliação de atividades biológicas in vitro(Universidade Federal do Rio Grande do Norte, 2022-12-21) Silva, Rita Yanka Pereira da; Lima, Adley Antonini Neves de; https://orcid.org/0000-0002-3798-3915; http://lattes.cnpq.br/4061809277935577; https://orcid.org/0000-0001-7322-2016; http://lattes.cnpq.br/5677670627301494; Sousa Júnior, Francisco Canindé de; https://orcid.org/0000-0003-2042-4348; http://lattes.cnpq.br/3721560802857426; Silva Júnior, José Otávio CarréraTriterpenóides têm despertado interesse da comunidade científica nos últimos anos devido ao uso, pela medicina popular, de complexos naturais que contém estas substâncias em sua composição. Dentre elas, encontra-se a α, β-amirina, um triterpeno pentacíclico que consiste numa mistura isomérica de compostos com esqueleto ursano e oleonano. Algumas atividades farmacológicas têm sido reportadas, entretanto, sem alvo farmacodinâmico definido. Além disso, a baixa solubilidade em água desfavorece a absorção do composto. Neste trabalho, micropartículas poliméricas com hidropropilmetilceulose (HPMC) foram desenvolvidas para veicular α, β-amirina e foi investigada a atividade biológica inibidora de α-glicosidase e lipase pancreática, agonista de Liver X Receptor β (LXRβ) e capacidade antioxidante. Além disso, foi feita a caracterização físicoquímica dos sistemas obtidos. Nela, os espectros obtidos no FTIR mostraram efetiva interação entre o princípio ativo e o polímero; nos difratogramas de DRX, observou-se que o ativo isolado apresenta alta cristalinidade, mas, ao ser incorporado nas micropartículas poliméricas, essa cristalinidade reduziu; a Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV), assim como o DR-X, mostrou a α, β-amirina como uma estrutura altamente cristalina, com cristais de formato definido, longos e em forma de agulha. Ao ser veiculado nas micropartículas, os cristais, apesar de ainda poderem ser visualizados, tiveram tamanho reduzido consideravelmente. Os resultados do ensaio de inibição da lipase e α- glicosidase mostraram que as micropartículas não apresentaram inibição para tais enzimas, entretanto, a atividade agonista do receptor nuclear LXRβ mostrou que o ativo exerce atividade agonista sobre este receptor. Mais estudos em busca de elucidar os alvos pelo qual a α, β-amirina exerce seus feitos devem ser realizados e outros estudos aprofundando-se no seu efeito sobre o receptor LXRβ.TCC Receptor dependent 3D-QSAR study of P. falciparum Plasmepsin II inhibitors(Universidade Federal do Rio Grande do Norte, 2019-11-06) Silva, Rita Yanka Pereira da; Barbosa, Euzébio Guimarães; Câmara, Antônia Cláudia Jácome da; Silvério, Priscilla Suene de Santana NogueiraMalária representa atualmente um cenário de grande importância para a descoberta de fármacos. Plasmodium falciparum, a forma mais virulenta do parasito, é reponsável pelo da resistência ao tratamento atualmente empregado. Neste contexto, a Plasmepsina II representa um alvo potencial do ponto de vista farmacêutico no desenvolvimento de antimaláricos. É uma proteína dentre um grupo de proteases aspárticas responsáveis pelo metabolismo da hemoglobina no vacúolo digestivo parasitário. Duas séries de inibidores da Plasmepsina foram usados para criar dois modelos LQTA-3D-QSAR de predição. O modelo de ligação das moléculas foi estimado por simulações dinâmica molecular, quando necessário. Os modelos tiveram excelente desempenho para banco de dados externo. Um perfil de Acitivity Cliff foi obtido por comparação das estruturas por usando similaridade de Tanimoto. Os Cliffs foram representandos usando o software Gephi. Os modelos foram utilizados para prever a atividade de inibidores da Plasmepsina II.