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Análise do potencial inibitório do ácido clorogênico e do ácido rosmarínico frente aos efeitos da peçonha da serpente Bothrops Leucurus Wagler (1824)
(Universidade Federal do Rio Grande do Norte, 2022-07-28) Silva, Diana Pontes da; Pedrosa, Matheus de Freitas Fernandes; http://lattes.cnpq.br/2929963416385218; https://orcid.org/0000-0001-5403-0609; http://lattes.cnpq.br/6485545795872191; Sousa Júnior, Francisco Canindé de; https://orcid.org/0000-0003-2042-4348; http://lattes.cnpq.br/3721560802857426; Luna, Karla Patrícia de Oliveira; Soares, Luiz Alberto Lira; Lima, Maira Conceição Jerônimo de Souza
Os acidentes ofídicos representam um sério problema de saúde pública em países tropicais. A serpente Bothrops leucurus é uma das principais responsáveis pelos acidentes ofídicos no Nordeste brasileiro, porém esta espécie não está incluída no pool utilizado na produção do soro antiofídico. Considerando as limitações do soro antiofídico, diversos estudos tem sido realizados a fim de desenvolver tratamentos complementares para o ofidismo e, neste contexto, as plantas constituem uma importante fonte de compostos bioativos. O ácido clorogênico e o ácido rosmarínico são moléculas derivadas do metabolismo secundário de plantas, com diversas atividades biológicas descritas e potencial antiofídico ainda pouco explorado. Assim, o objetivo do estudo foi avaliar o potencial inibitório dos ácidos clorogênico e rosmarínico frente aos efeitos da peçonha de B. leucurus. Inicialmente, foi avaliada a capacidade de neutralização in vitro das atividades enzimáticas da peçonha. Em seguida, foram realizados testes in vivo para verificar a inibição dos ácidos frente às atividades hemorrágica, edematogênica, miotóxica e quantificação de marcadores inflamatórios, assim como a análise de marcadores bioquímicos, hemostáticos, hematológicos, e verificação do grau de peroxidação lipídica nos tecidos renal e hepático. Por último, a capacidade de interação in sílico dos inibidores com duas classes de toxinas foi avaliada. Os resultados demonstraram que os ácidos clorogênico e rosmarínico foram eficazes em inibir as atividades fosfolipásica (21% e 60%), proteolítica (39% e 60%), hialuronidásica (59% e 75%) e coagulante (p < 0,0001), respectivamente, bem como foram eficazes em prevenir a degradação do fibrinogênio. Nos ensaios in vivo, os inibidores atenuaram o edema (p < 0,01), reduzindo os níveis de mieloperoxidase (p < 0,001) e das interleucinas IL-6 (p < 0,0001) e IL-1β (p < 0,001). Os compostos também inibiram as ações hemorrágica (p < 0,0001) e miotóxica (p < 0,001 – ácido clorogénico, p < 0,0001 – ácido rosmarínico) da peçonha. Nos marcadores bioquímicos séricos, os inibidores atenuaram as alterações nos níveis de ureia (p < 0,01 – ácido clorogênico e p < 0,05 – ácido rosmarínico), creatinina (p < 0,0001), ácido úrico (p < 0,0001), alanina aminotransferase (p < 0,05), aspartato aminotransferase (p < 0,001- ácido clorogênico e p < 0,05 - ácido rosmarínico), amilase (p < 0,01), proteínas totais (p < 0,01), creatina quinase (p < 0,01) e lactato desidrogenase (p < 0,0001). Ainda, ambos os compostos diminuíram os níveis de peroxidação lipídica nos tecidos hepático (p < 0,001) e renal (p < 0,0001). Ao avaliar os parâmetros hemostáticos, apenas o ácido rosmarínico foi capaz de reduzir os efeitos sobre o fibrinogênio circulante (p < 0,0001) e contagem de plaquetas (p < 0,0001). Os estudos computacionais indicaram que estes inibidores tem capacidade de interagir com toxinas da classe das fosfolipases A2 e das metaloproteases. Tomados em conjunto, os resultados obtidos evidenciaram o potencial antiofídico dos ácidos clorogênico e rosmarínico, que apresentaram, em geral, maior eficiência de inibição do que o soro antiofídico. Assim, ambos os inibidores constituem candidatos promissores ao desenvolvimento de futuros adjuvantes a serem utilizados para complementar a soroterapia disponível atualmente.
Aplicação do infravermelho próximo aliada à calibração multivariada para construção da tecnologia analítica em processo na produção da olanzapina compridos revestidos
(2018-02-27) Amorim, Marcelo Vitor de Paiva; Lima, Kassio Michell Gomes de; ; ; ; Nogueira, Fernando Henrique Andrade; ; Solon, Lilian Grace da Silva; ; Soares, Luiz Alberto Lira; ; Scotti, Marcus Tullius;
A Olanzapina é um benzoadizepínico que provou ter eficácia contra os sintomas positivos e negativos da esquizofrenia, transtorno bipolar e outras psicoses. A indústria farmacêutica e laboratórios analíticos têm focado na qualidade, segurança e eficiência de seus produtos, para isso ferramentas de planejamento e monitoramento são inseridas na escala de produção. O conceito de Tecnologia de Processos Analíticos introduz abordagens inovadoras, como melhorias no controle do processo e na compreensão dos procedimentos realizados para aumentar a eficiência. O presente estudo teve como objetivo aplicar a técnica da espectroscopia no infravermelho próximo para a construção da Tecnologia Analítica em Processo na produção da Olanzapina comprimidos revestidos, uma vez que essa técnica tem ganhado amplo uso, por não necessitar de tratamento nas amostras, ausência da produção de resíduos e as análises são rápidas, quando comparada com as técnicas de referência, por exemplo: as cromatografias. Previamente à implantação da Tecnologia Analítica em Processo são necessárias etapas em bancada para avaliar se a técnica é sensível para o objetivo. Para isso foram desenvolvidos métodos alternativos para comparar com os de referência. No capítulo 1 foi realizado o doseamento do fármaco por cromatografia líquida de alta eficiência e por infravermelho próximo associado a técnicas de calibração multivariada (regressão parcial dos mínimos quadrados – PLS, após prétratamento dos espectros). Os resultados encontrados pelo método por infravermelho próximo foram comparados aos obtidos pela cromatografia e como resposta, o doseamento obtido por ambos não mostrou diferença estatisticamente significativa. Já no capitulo 2, a tese foi focada na construção de cartas controles multivariadas, baseadas no Sinal Analítico Líquido (NAS) para monitoramento do doseamento do fármaco em amostras laboratoriais e de produção utilizando a espectroscopia no infravermelho próximo. As cartas de controle (NAS, interferentes e resíduos) foram construídas e mostraram-se promissoras com elevado nível de reconhecimento (95 a 100%) das amostras que estavam realmente dentro ou fora do intervalo especificado. Por fim, no capítulo 3 a determinação do conteúdo de água por infravermelho próximo associado à calibração multivariada, PCR, de granulados da mistura de Olanzapina e excipientes em amostras laboratoriais e de produção foi analisada em comparado ao método de referência (Karl Fischer). Os resultados, quando o NIR e o Karl Fischer foram comparados, não apresentaram diferenças estatisticamente significantes, demonstrando que o NIR associado à calibração multivariada também funciona para a análise do conteúdo de água nos comprimidos de Olanzapina revestidos.Os resultados mostraram que a construção dos modelos de calibração multivariados, associados aos espectros obtidos do infravermelho próximo foram promissores, quando comparado aos dados obtidos pelos métodos de referência. Portanto, a ferramenta analítica alternativa (infravermelho próximo) poderá ser inserida em escala de produção para o monitoramento da qualidade do fármaco na matriz utilizada.
Atividade toxicológica do extrato das folhas de Kalanchoe brasiliensis em camundongos Swiss
(Universidade Federal do Rio Grande do Norte, 2014-09-25) Fonseca, Aldilane Gonçalves da; Lemos, Telma Maria Araújo Moura; Langassner, Silvana Maria Zucolotto; ; http://lattes.cnpq.br/7390416147619446; ; http://lattes.cnpq.br/4311626091295357; ; http://lattes.cnpq.br/0311976853459865; Soares, Luiz Alberto Lira; ; http://lattes.cnpq.br/4290808161139329; Kujbida, Paula da Silva; ; http://lattes.cnpq.br/2285854300593624
As espécies do gênero Kalanchoe (Crassulaceae) são bastante utitlizadas em todo o Brasil, como medicamento para tratar tosse, furúnculos, gastrite e outras enfermidades. Nesse cenário destaca-se K. brasiliensis, conhecida popularmente como coirama ou saião. Este trabalho tem como proposta a exposição por via oral de camundongos a um extrato hidroalcoólico de folhas de Kalanchoe brasiliensis. Os animais (total de 100) foram divididos em grupos de 12 (6 machos e 6 fêmeas) para avaliação aguda; e grupos de 10 para avaliação subcrônica.Os grupos teste foram tratados com doses de 250 mg/Kg, 500 mg/Kg, 1000 mg/Kg e 2000 mg/Kg, e o grupo controle recebeu solução salina 0,9 %. Os animais foram observados por 14 dias para avaliação aguda e 30 dias para avaliação subcrônica, e nesse período analisou-se o aparecimento de sinais clínicos, alterações no peso e no consumo de água e ração. Após o período de observação, foram realizadas a análise histopatológica dos órgãos, as concentrações séricas bioquímicas e parâmetros hematológicos para os grupos da avaliação subcrônica. Não foram observadas diferenças e alteração do peso corpóreo entre os grupos, nem de consumo de água e ração, também não houve mortes entre os grupos, nos dois tipos de ensaios. As análises histopatológicas demonstraram algumas alterações compatíveis com baixa toxicidade aguda hepática. Os resultados de glicemia, triglicerídeos, ALT, ureia e creatinina mostraram diferenças entre o grupo controle e os testes nas concentrações estudadas (p<0,05), porém estas diferenças não demonstram mudança relevante no quadro clínico dos animais. Os resultados mostraram que o extrato de K. brasiliensis apresenta baixa toxicidade aguda nas doses utilizadas e não apresenta toxicidade quando administrado durante 30 dias. Isto destaca a importância desta espécie como futuro e promissor candidato a fitoterápico, assim que tenha seus ensaios farmacológicos concluídos.
Avaliação da atividade anti-inflamatória de géis a base de extratos vegetais de plantas do nordeste brasileiro: Jatropha gossypiifolia e Ipomoea pes-caprae
(2018-12-19) Santos, Jacinthia Beatriz Xavier dos; Pedrosa, Matheus de Freitas Fernandes; Silva, Juliana Félix da; ; ; ; Araújo, Aurigena Antunes de; ; Soares, Luiz Alberto Lira;
O processo inflamatório é um evento fisiológico, cujas respostas geradas nesse processo são ocasionados pela liberação de mediadores inflamatórios, com o objetivo de restaurar a homeostase. Para o tratamento das inflamações são utilizados fármacos anti-inflamatórios, no entanto, a terapia prolongada leva ao aparecimento de reações adversas que podem ser danosas ao paciente, e diante disso a busca por novas alternativas mais seguras e eficazes se faz relevante. Nesse contexto, as plantas medicinais, como as espécies vegetais Jatropha gossypiifolia (Jg) e Ipomoea pes-caprae (Ipc) podem ser destacadas como fortes candidatas, já que na medicina tradicional são utilizadas popularmente para os mais variados fins curativos, incluindo condições inflamatórias. Nesse sentido, no presente estudo foi realizado a obtenção de géis contendo os extratos vegetais dessas espécies e a avaliação de sua atividade anti-inflamatória tópica, utilizando os modelos de edema de orelha induzido por aplicação única de óleo de cróton e edema de pata induzido por carragenina (inflamação aguda) e edema de orelha induzido por aplicação múltipla de óleo de cróton (inflamação crônica). Os géis apresentaram características físico-químicas adequadas e mostraram-se estáveis durante 30 dias de observação, não apresentando nenhuma alteração na cor, odor ou aspecto. Os géis apresentaram pH semelhante ao pH cutâneo, minimizando dessa forma o aparecimento de irritação ou alteração cutânea, resultados que corroborarram com os do teste de irritação cutânea in vivo, onde os géis não apresentaram sinais clínicos de toxicidade entre os 14 dias de observação, indicando a segurança do produto desenvolvido para uso tópico. Os géis de Jg demonstraram atividade anti-inflamatória aguda significativa no edema de orelha, e esta atividade foi aumentada de forma significante quando quantidades equivalentes de extrato foram aplicadas incorporadas nos géis desenvolvidos, além disso, também reduziram os níveis de edema, nitrito e enzima MPO nas orelhas de camundongos, com intensidade semelhante a dexametasona (padrão antiinflamatório). O extrato de Ipc não apresentou atividade no modelo de edema de orelha aguda, mesmo após incorporação no gel, no entanto, inibiu significativamente o edema de pata durante todo a duração do experimento semelhante a dexametasona. Os géis de Jg 1,0% e Ipc 5% também mostraram significativo efeito anti-inflamatório no teste de inflamação crônica, reduzindo o edema (observado também na análise histopatológica) e oxidativos (peroxidação lipídica e a depleção de glutationa reduzida) similarmente à dexametasona. Dessa forma, este estudo demonstrou a potencialidade antiinflamatória dos géis com os extratos das espécies J. gossypiifolia e I. pescaprae, podendo servir como ponto inicial para o desenvolvimento de produtos fitoterápicos para o tratamento de processos inflamatórios.
Avaliação da atividade anti-inflamatória do extrato aquoso, frações e compostos identificados nos frutos de Hancornia Speciosa Gomes (Apocynaceae)
(Universidade Federal do Rio Grande do Norte, 2015-06-19) Rêgo, Manoela Torres do; Pedrosa, Matheus de Freitas Fernandes; Bitencourt, Mariana Angélica Oliveira; ; http://lattes.cnpq.br/0893922249078027; ; http://lattes.cnpq.br/2929963416385218; ; http://lattes.cnpq.br/0735782214033188; Guerra, Gerlane Coelho Bernardo; ; http://lattes.cnpq.br/5677318431530876; Soares, Luiz Alberto Lira; ; http://lattes.cnpq.br/4290808161139329
Hancornia speciosa Gomes (Apocynaceae), conhecida popularmente por ‘mangabeira’, é usada na medicina popular para o tratamento de desordens inflamatórias, hipertensão, dermatites, diabetes, doenças hepáticas e desordens estomacais. No que diz respeito aos frutos de H. speciosa, a etnobotânica indica o uso principalmente para o tratamento de inflamação e tuberculose, entretanto não há relatos de estudos que comprovem sua possível atividade biológica. O estudo tem como objetivo avaliar a atividade antiinflamatória do extrato aquoso dos frutos de H. speciosa Gomes. O extrato aquoso foi preparado por decocção, posteriormente submetido a um fracionamento por meio de partição líquido-líquido e os metabolitos secundários identificados por Cromatografia líquida de alta eficiência acoplada ao detector de arranjos de diodos (CLAE-DAD) e Cromatografia líquida acoplada ao detector de arranjo de diodo e ao espectrômetro de massa (CLDAD-EM). As propriedades anti-inflamatórias do extrato aquoso, frações diclorometano (CH2Cl2), acetato de etila (AcOEt) e n-butanol (n-BuOH), bem como a rutina e o ácido clorogênico foram investigadas usando modelos in vivo e in vitro. Testes in vivo compreenderam edema de orelha induzido por xilol, onde foi mensurado a formação do edema; peritonite induzida por carragenina onde foi avaliado os leucócitos totais em 4h e bolsa de ar induzida por zimosam que foi mensurado a contagem total de leucócitos e contagem diferencial em 6, 24 e 48 horas. Os testes in vitro avaliaram os níveis de citocinas IL-1β, IL-6, IL- 12 e TNF-α usando ELISA a partir do modelo de peritonite induzido por carragenina. Os resultados demonstraram a presença de rutina e ácido clorogênico no extrato aquoso dos frutos de H. speciosa por CLAE-DAD e CLDAD-EM. O extrato aquoso e frações, bem como a rutina e ácido clorogênico inibiram significativamente o edema de orelha induzido por xilol e reduziram a migração celular em modelos animais, tanto na peritonite induzida por carragenina como na bolsa de ar induzida por zimosam. Além disso, foi observada a redução dos níveis de expressão de citocinas IL-1β, IL-6, IL-12 e TNF-α. Este é o primeiro estudo que demonstra o efeito anti-inflamatório do extrato aquoso dos frutos de Hancornia speciosa contra diferentes agentes inflamatórios em modelos animais, sugerindo que suas moléculas bioativas, especialmente rutina e ácido clorogênico contribuem, em parte, para o efeito anti-inflamatório do extrato aquoso. Estes resultados suportam a utilização de H. speciosa na medicina popular e revelam que o extrato aquoso apresenta um potencial terapêutico para o desenvolvimento de uma droga herbal com propriedades anti-inflamatórias.
Comparative Bioavailability of a Generic and Two Compounded Naproxen Sodium Suspensions Administered to Rats
(J Bioanal Biomed, 2010-04-23) Araujo, Aurigena Antunes de; Solon, Lílian Grace da Silva; Guerra, Gerlane Bernardo Coelho; Barichello, José Mário; Pérez-Urizar, José; Soares, Luiz Alberto Lira
The purpose of this study was to determine naproxen concentrations in rat plasma samples by HPLC and to compare the bioavailability of a generic and two compounded naproxen sodium suspensions (test 1 and test 2). Analysis was run at a fl ow rate of 1.2 mL.min -1 with a mobile phase of acetonitrile: NaH 2 PO 4 0.01 M pH 4.00 (50:50, v/v) at 280 nm, using a C 18 column (150 mm x 4.6 mm, 5 μ m). The calibration curve was linear (R 2 = 0.9987) over the range of 0.25 - 200 μ g.mL -1 . The precision for inter and intra-day analysis ranged from 2.46% to 12.39%. C max , T max and AUC t were 191.25 ± 11.17 μ g.mL -1 , 1.00 ± 0.106 h and 2438.16 ± 291.34 μ g.h.mL -1 for the reference drug, 188.22 ± 24.78 μ g.mL -1 , 1.06 ± 0.092 h and 1755.02 ± 228.90 μ g.h.mL -1 for test 1, and 160.50 ± 10.58 μ g.mL -1 , 0.66 ± 0.102 h and 1955.28 ± 142.80 μ g.h.mL -1 for test 2. No signi fi cant differences were found based on analysis of variance, with mean values and 90% CI of test2/reference ratio (C max 83.92% and AUC t 80.19%). For test1/reference ratio, the result was C max 98.41% and AUC t 71.98%. Based on these results, it can be concluded that the validated method was successfully applied to this study; the test 1 formulation failed to demonstrate a bioequivalence to the reference drug; however, the test 2 and reference naproxen sodium suspension were bioequivalent in terms of the rate and extent of absorption under these conditions.
Comparative Bioavailability of Two Extemporaneous Solid Formulations of Carbamazepine against the Innovator in Mexican Healthy Subjects
(OMICS International, 2014-03-04) Araujo, Aurigena Antunes de; Guerra, Gerlane Bernardo Coelho; Solon, Lílian Grace da Silva; Dibildox, Estela; Perez-Urizar, Jose; Escobedo-Moratilla, Abraham; Torres-Roque, Irma; Martinez-Delgado, Maricela; Zapata-Morales, Juan Ramon; Soares, Luiz Alberto Lira; Covarrubias-Pinedo, Amador
Extemporaneous or off-label prescribing is not illegal and may sometimes be clinically and economically appropriate. However it is associated with a number of clinical, safety and ethical issues. Bioequivalence of these products must be proven before they are used in place of patent medicines. In the present study, a single-center, open, randomized, single-dose, 2-period crossover, 2-sequences pilot assay (two subgroups with n=6) was carried out to evaluate the bioavailability of two extemporaneous capsule of carbamazepine (200 mg): A-Formula® (A); and Formule® (B) in comparison to a tablet of the innovator product Tegretol® (C). Twelve healthy volunteers were randomly assigned to one of two arms to receive one test/reference formulation and following a two week wash-out period they received the other compound. Blood sampling was performed over 72 hours after dosing and levels of carbamazepine were determined by HPLC. Main findings of the study include that peak of plasma carbamazepine was faster following the extemporaneous capsules as compared to reference (Tmax: A: 6.58 h; B: 4.83 h vs 8.25-10.00 h, respectively), although no changes was observed in Cmax (A: 3.32 μg/mL; B: 3.10 μg/mL vs C: 3.14-2.85 μg/mL) neither in AUC0-t (A: 116.34 μg*h/mL; B: 145.66 μg*h/mL vs C: 123.18-138.37 μg*h/mL). The elimination half-life that ranged between 38.64-61.29 h but not difference were observed between all formulations. By using bioequivalence statistics it appears that A-Formula® or Formule® is bioequivalent to Tegretol® in terms of AUC0-t but not regarding Cmax. In conclusion, we demonstrated that two extemporaneous capsules of carbamazepine, A-Formula® and Formule® show similar concentration-time profiles to the reference tablet of immediate Tegretol®, however further studies with longer sample size are needed to confirm its bioequivalence and interchangeability.
Desenvolvimento e avaliação da atividade antiinflamatória de sistemas poliméricos de carboidratos naturais para liberação colônica de triancinolona
(2017-05-31) Miranda, Lorena Raquel de Sena; Morais, Waldenice de Alencar; ; ; ; Lima, Adley Antonini Neves de; ; Soares, Luiz Alberto Lira;
As associações poliméricas de carboidratos na forma de sistemas particulados com quitosana e goma guar apresentam propriedades de degradação enzimática seletiva para a região do cólon, bioadesão, retenção de água e liberação controlada em condições de pH simulando o fluido intestinal (ARGIN; KOFINAS; LO, 2014). Este trabalho teve como objetivo obter, caracterizar e avaliar a ação antinflamatória in vitro e in vivo de novos sistemas particulados (SP) de quitosana e goma guar para a liberação colônica da triancinolona (TRI). Os sistemas foram preparados usando a técnica de coacervação simples com adição de sulfato de sódio seguido pelo método de secagem por spray drying. Após a realização de testes prévios, foram padronizados: a temperatura de entrada de 140° C e de saída de 90° C, blower 6,5 e atomização do ar 0,1 ppm. Diferentes razões fármaco-polímero (1:5, 1:10 e 1:20 p/p) e polímero-polímero (50:50, 25:75 e 75:25 p/p) foram estudadas quanto ao rendimento (%), eficiência de encapsulação, EE (%) e loading (mg TRI / g SP), infravermelho, DSC, TG, cinética, intumescimento e estudo in vivo para otimizar as condições de preparação dos sistemas particulados obtidos. Os sistemas particulados com maior razão de quitosana:goma (75:25 p/p) apresentaram melhores resultados quanto ao rendimento (%), entretanto o sistema particulado (25:75 p/p) apresentou maior eficiência de encapsulação (%) e loading (mg TRI / g SP), além de um menor perda de massa na análise térmica (TG). Porém, devido seu baixo rendimento, optou-se por usar no estudo in vivo a razão polimérica 50:50 p/p com triancinolona 1:10, por causa do seu bom rendimento e razoável eficiência de encapsulação. A caracterização dos sistemas por infravermelho evidenciou as interações entre os componentes da formulação. A análise térmica mostrou que os sistemas com maior quantidade de quitosana apresentaram uma maior estabilidade térmica. O estudo de cinética das três razões poliméricas com TRI 1:10 ocorreu em duas fases, a primeira com uma rápida liberação inicial (efeito burst) em 1 hora e uma segunda fase de liberação, mais controlada. Após 24 horas quase 100% da triancinolona foi liberada. O estudo de intumescimento mostrou diferença estatística de 24h a 48h, com p < 0,05, a razão polimérica 75:25 p/p intumesceu mais que as demais razões. Todos os sistemas particulados intumesceram mais que os placebos. Diante disso, os dados asseguram que um novo sistema tecnológico particulado obtido por spray drying a partir de quitosana e goma guar, foram capazes de modificar a liberação da triancinolona com potencial para aplicação como antiinflamatório na colite ulcerativa.
Determination of carbamazepine in pharmaceutical formulations
(Universidade de São Paulo, USP, 2010) Araujo, Aurigena Antunes de; Solon, Lílian Grace da Silva; Oliveira, Ana Isabel Maia de; Guerra, Gerlane Coelho Bernardo; Soares, Luiz Alberto Lira
The aim of this study was to evaluate the quality of five different solid formulations of carbamazepine. The reference formulation was Tegretol® 200.00 mg (Novartis) and the others were: generic formulation of carbamazepine 200.00 mg (National Industry), similar formulation of carbamazepine 200.00 mg (National Industry), and two formulations of carbamazepine 200.00 mg acquired from two different compounding pharmacies. The latter consisted of capsules obtained in Natal, the capital city of the Brazilian State of Rio Grande do Norte. The quality of samples was evaluated through physical and physical-chemical tests, including: weight, diameter, thickness, content, dissolution, disintegration, hardness, friability and moisture. The results of friability analysis showed that all formulations met Brazilian and United States Pharmacopeia (USP) specifications. In spite of having a higher hardness compared to the reference, the generic formulation had a lower disintegration time. This could be associated to the presence of crospovidone in its formulation. Results of this study showed that all formulations had dissolutions which were in accordance with Brazilian Pharmacopoeia specifications, and quality control tests. An exception was found for the similar formulation, which had a hardness parameter that exceeded the USP standard. However, this difference was not significant given the similar formulation's satisfactory disintegration time.
Efeito do uso crônico de Tobramicina sobre os níveis de glicose, HDL e triglicerídeos em ratos Wistar
(Universidade Federal da Bahia - UFBA, 2010) Araujo, Aurigena Antunes de; Passos, Lara Beatriz Damasceno; Lima, Bruna Lais da Silva; Chaves, Katarina Melo; Alves, Maria Socorro Costa Feitosa; Soares, Luiz Alberto Lira
Objetivou-se verificar as alterações sanguíneas da glicose, HDL e triglicerídeos com o uso crônico da Tobramicina. Trinta e dois ratos machos adultos linhagem Wistar com 300g foram divididos em dois grupos, um controle com salina e um grupo experimental, com tobramicina 4mg/kg. Para ambos os grupos a administração foi diária, única, durante um período de quatro semanas. A cada semana, um subgrupo era eutanasiado, com Tiopental sódico na dosagem 50mg/Kg e o sangue colhido para avaliação bioquímica. Para os testes, foram usados kits da BioTécnica. A leitura foi realizada no equipamento semiautomático BioPlus 2000. Para verificar as diferenças entre os grupos estudados foi utilizado o Teste t de Student com nível de significância de 5% no programa Graf Pad Install. Na avaliação dos níveis de glicose pode-se observar que na primeira, segunda e terceira semanas não houve diferença significativa entre os grupos. Na quarta semana, houve uma diferença significativa entre os dois grupos (p<0,01). Em relação aos níveis séricos de HDL, não houve diferença significativa entre o grupo teste e o grupo controle da primeira semana. Nas três semanas seguintes, podem-se verificar diferenças significativas com relação ao grupo controle (p<0,05; p<0,01). Quanto aos níveis de triglicerídeos nas três primeiras semanas não houve diferença significativa. Na quarta semana, houve uma diferença significativa entre os dois grupos (p<0,01). Os achados deste estudo corroboram a literatura em relação à redução dos níveis plasmáticos de glicose e HDL em doenças renais, assim como, a elevação dos níveis séricos de triglicerídeos, que também foram encontrados neste estudo.
Efeito protetor de Lacticaseibacillus casei no modelo de mucosite intestinal induzida por 5-fluorouracil em camundongos
(Universidade Federal do Rio Grande do Norte, 2022-12-01) Barbosa, Stphannie Jamyla de Araújo; Araújo, Aurigena Antunes de; https://orcid.org/0000-0001-9264-4695; http://lattes.cnpq.br/3531154240424211; http://lattes.cnpq.br/5113458630952240; Soares, Luiz Alberto Lira; Farias, Naisandra Bezerra da Silva
A mucosite no trato gastrointestinal é uma inflamação da mucosa que tem como uma das duas causas a administração de 5-Fluouracil (5-FU) na terapia anticâncer. Ainda não há um tratamento elucidado para cura ou profilaxia da mucosite. Nesse contexto, o objetivo do presente trabalho foi avaliar o efeito da administração oral de Lacticaseibacilus casei(L. casei) em um modelo de animal de mucosite intestinal. Inicialmente, L.casei (1x109 UFC/mL) ou solução salina foram administrados por via oral em camundongos Swiss começando 15 dias antes da indução da mucosite por administração única intraperitoneal de 5-FU (450mg/kg). Após a eutanásia, no dia 18, amostras de tecido do cólon e de cada segmento do intestino delgado foram coletadas para histopatologia. Os tecidos jejunais foram avaliados quanto à imunoexpressão de iNOS e TNF-α, níveis de IL-1β, IL-6 e TNFα, acúmulo de malondialdeído (MDA) e expressão gênica do fator nuclear kappa B (NFκB P65), Receptor toll-like 4 (TLR-4), mucina-2 (MUC-2), ocludina (OCLN) e zonula ocludente-1 (ZO-1). L. casei reduziu a inflamação induzida por 5-FU no cólon e intestino delgado (p<0,05), reduziu níveis de TNF-α, IL-1beta, IL-6 (p<0,05) e MDA (p<0,05), bem como a expressão das proteínas iNOS e TNF-α (p<0,05). Além disso, a expressão gênica de OCLN, MUC-2 e ZO-1 sofreu uma regulação positiva (p<0,05), em contrapartida a expressão gênica de NF-κB P65 e TLR4 (p<0,05) sofreu uma regulação negativa. O grupo L.casei também apresentou uma maior população de bactérias lácticas (p<0,05) quando comparado aos grupos controles. Dessa forma, a administração oral de L.casei demonstrou potencial efeito protetor contra a mucosite intestinal induzida por 5-FU em camundongos Swiss.
Estudo das atividades antiinflamatória e antinociceptiva do extrato seco padronizado de Phyllanthus niruri L
(Universidade Federal do Rio Grande do Norte, 2013) Porto, Cínthia Raquel da Costa; Soares, Luiz Alberto Lira; Guerra, Gerlane Coelho Bernardo; http://lattes.cnpq.br/5677318431530876; http://lattes.cnpq.br/4290808161139329; http://lattes.cnpq.br/5130924482564483; Almeida, Maria das Graças; http://lattes.cnpq.br/8644617307948221; Maia, Maria Bernadete de Sousa; http://lattes.cnpq.br/0046739385454383; Leite, Edda Lisboa; http://lattes.cnpq.br/7712988818433906
As atividades antiinflamatória e antinociceptiva foram estudadas para o extrato seco padronizado de Phyllanthus niruri L., (PnSDE) em modelos experimentais de inflamação e dor. A atividade antiinflamatória do PnSDE foi avaliada por meio dos modelos de edema de pata induzido por carragenina, migração leucocitária induzida por tioglicolato e artrite induzida por zymosan. A atividade antinociceptiva foi avaliada utilizando os testes de Randall e Selitto, retirada da calda e placa quente. Este estudo mostrou que o extrato seco padronizado de Phyllanthus niruri L (PnSDE) apresentou importante atividade antiinflamatória frente aos modelos experimentais de edema de pata, migração leucocitária e artrite induzida por zymosan. Assim, o PnSDE, nas doses utilizadas reduziu de forma significativa a resposta vascular no processo inflamatório induzido por carragenina e inibiu a migração leucocitária para o local da inflamação induzida por tioglicolato. Em relação ao modelo de artrite, o PnSDE conseguiu reduzir de maneira significativa os níveis da enzima mieloperoxidase e provocar uma elevação dos níveis de glutationa total. Neste modelo, a análise histopatológica das sinóvias revelou uma significativa redução dos eventos inflamatórios avaliados no tecido inflamado. Na avaliação imunohistoquímica das sinóvias, os resultados sugerem que o extrato pode ter contribuído com a redução da expressão para RANKL, RANK, OPG, COX-2, MMP-2 e MMP-9. Na avaliação da atividade antinociceptiva, os ensaios realizados evidenciaram que o PnSDE exibiu uma marcante atividade antinociceptiva periférica e central. Em conclusão, este estudo sugere que o extrato seco padronizado de Phyllanthus niruri L. possui potentes atividades antiinflamatória e antinociceptiva. Este estudo contribui para uma possível obtenção de uma preparação fitoterápica, utilizando o extrato seco padronizado de Phyllanthus niruri (PnSDE), validando o seu uso para o tratamento da dor e distúrbios inflamatórios.
Estudo de controle de qualidade físico-químico de suspensões orais manipuladas de naproxeno sódico
(Pontifícia Universidade Católica de Campinas/ PUC-Campinas, 2012) Araújo, Aurigena Antunes de; Solon, Lílian Grace da Silva; Oliveira, Ana Isabel Maia de; Souza, Graziene Lopes de; Soares, Luiz Alberto Lira
Objetivo Este trabalho objetivou realizar um estudo comparativo de controle de qualidade entre a suspensão de referência de naproxeno sódico, Flanax®, denominada R, e suspensões obtidas de seis farmácias de manipulação na cidade de Natal, Rio Grande do Norte, denominadas A, B, C, D, E e F, com concentrações de 25mg/mL. Realizaram-se ensaios para determinação do teor, pH, homogeneidade, identificação, volume e características organolépticas. Métodos O método utilizado para o doseamento mostrou precisão, exatidão, linearidade e especificidade. Resultados As formulações obtidas nas farmácias B, C e E apresentaram teor abaixo das especificações farmacopeicas, enquanto a formulação F apresentou um teor acima do recomendado. Em relação ao pH, as suspensões C, E e F apresentaram valores fora das especificações. Quanto à homogeneidade, as amostras obtidas das farmácias C e E foram reprovadas. Observou-se que a maioria das amostras apresentou volume compatível ao rotulado, exceto a amostra C. Conclusão Os resultados indicaram a necessidade de uma maior fiscalização pelos órgãos competentes, de forma a garantir a segurança do paciente e a qualidade dos medicamentos produzidos pelas farmácias de manipulação.
Growth inhibitory effects of Phyllanthus niruri extracts in combination with cisplatin on cancer cell lines
(Baishideng, 2012-08-21) Araújo, Aurigena Antunes de; Araújo Júnior, Raimundo Fernandes de; Soares, Luiz Alberto Lira; Porto, Cínthia Raquel da Costa; Aquino, Ranniere Gurgel Furtado de; Guedes, Hugo Gonçalo; Petrovick, Pedro Ros; Souza, Tatiane Pereira de; Guerra, Gerlane Coelho Bernardo
AIM: To investigate the cytotoxic effects of spray-dried extracts of Phyllanthus niruri in combination with cisplatin on two cancer cell lines. METHODS: Colorectal carcinoma (HT29) and human hepatocellular carcinoma (HepG2) cells were treated with spray-dried extracts of Phyllanthus niruri (SDEPN) either alone or in combination with cisplatin at different concentrations (0.5 mg/mL and 1 mg/mL) for 4 h and 24 h. To verify and quantify cancer cells treated with these products as well as identify the cell cycle stage and cell viability, we stained the cells with propidium iodide and assessed them by flow cytometry. The percentage of cells in different cell cycle phases was quantified and data were expressed as histograms. Significant differences between groups were determined using analysis of variance and Bonferroni’s test, as indicated. A value of P < 0.05 was considered to be statistically significant. RESULTS: SDEPN had significantly different cytotoxic effects on HT29 (2.81 ± 0.11 vs 3.51 ± 1.13, P > 0.05) and HepG2 (5.07 ± 0.3 vs 15.9 ± 1.04, P < 0.001) cells when compared to control cells for 4 h. SDEPN also had significantly different cytotoxic effects on HT29 (1.91 ± 0.57 vs 4.53 ± 1.22, P > 0.05) and HepG2 (14.56 ± 1.6 vs 35.67 ± 3.94, P < 0.001) cells when compared to control cells for 24 h. Both cell lines were killed by cisplatin in a dose-dependent manner compared to control cells (HepG2 cells for 4 h: 10.78 ± 1.58 vs 53.89 ± 1.53, P < 0.001; 24 h: 8.9 ± 1.43 vs 62.78 ± 1.87, P < 0.001 and HT29 cells for 4 h: 9.52 ± 0.913 vs 49.86 ± 2.89, P < 0.001; 24 h: 11.78 ± 1.05 vs 53.34 ± 2.65, P < 0.001). In HT29 cells, pretreatment with SDEPN and subsequent treatment with cisplatin resulted in a greater number of cells being killed (12.78 ± 1.01 vs 93.76 ± 1.6, P < 0.001). HepG2 cells showed significant cell killing with treatment with SDEPN when combined with cisplatin (12.87 ± 2.78 vs 78.8 ± 3.02, P < 0.001). CONCLUSION: SDEPN is selectively toxic against two cancer cell lines. Moreover, SDEPN in combination with cisplatin induces a synergistic increase in the cell death of both HT29 and HepG2 cells.
Libidibia ferrea presents antiproliferative, apoptotic and antioxidant effects in a colorectal cancer cell line
(Elsevier, 2017-08) Araújo, Aurigena Antunes de; Guerra, Andreza Conceição Véras de Aguiar; Soares, Luiz Alberto Lira; Ferreira, Magda Rhayanny Assunção; Rocha, Hugo Alexandre de Oliveira; Medeirose, Juliana Silva de; Cavalcante, Rômulo dos Santos; Araújo Júnior, Raimundo Fernandes de
Colorectal cancer is noted for being one of the most frequent of tumors, with expressive morbidity and mortality rates. In new drug discovery, plants stand out as a source capable of yielding safe and highefficiency products. Well known in Brazilian popular medicine, Libidibia ferrea (Mart. Ex Tul.) L.P. Queiroz var. ferrea (better known as “ironwood” or “jucá”), has been used to treat a wide spectrum of conditions and to prevent cancer. Using methodologies that involved flow cytometry, spectrophotometry and RT-qPCR assays, crude extracts of the fruits of L. ferrea (20T, 40T, 60T and 80T) were evaluated at 24 h and/or 48 h for: their ability to inhibit cell proliferation; induce apoptosis through Bcl-2, caspase-3 and Apaf-1; their antioxidant activity and effects on important targets related to cell proliferation (EGFR and AKT) in the HT-29 human colorectal cancer lineage. The results revealed high antiproliferative potential as compared to the controls, induction of apoptosis through the intrinsic pathway, and probable tumor inhibition activity under the mediation of important targets in tumorigenesis. In addition, L. ferrea revealed antioxidant, lipid peroxidation and chemoprotective effects in healthy cells. Thus, L. ferrea derivatives have important anticancer effects, and may be considered promising candidate for colorectal cancer therapy.
Potencial da espécie vegetal Jatropha molissima (Pohl) Baill. contra os efeitos tóxicos da serpente Bothrops jararaca e do escorpião Tityus serrulatus
(2019-06-27) Gomes, Jacyra Antunes dos Santos; Pedrosa, Matheus de Freitas Fernandes; ; ; Freitas, Janaina Cristiana de Oliveira Crispim; ; Machado, Paula Renata Lima; ; Soares, Luiz Alberto Lira; ; Lima, Maira Conceição Jerônimo de Souza;
Os acidentes causados por animais peçonhentos são um grave problema de saúde pública. No Brasil, a maior parte desses acidentes são associados as serpentes do gênero Bothrops e os escorpião do gênero Tityus. Atualmente, a principal forma de tratamento disponível é a soroterapia antiveneno, que apresenta algumas limitações, como ineficiência quanto aos efeitos locais, riscos de reações imunológicas, custo elevado e difícil acesso em algumas regiões. Nesse sentido, a busca por novas alternativas complementares para o tratamento envolvendo animais peçonhentos se faz relevante. Jatropha mollissima (Pohl) Baill., (Euphorbiaceae), popularmente conhecida no Brasil como “pinhão-bravo” apresenta amplo uso popular na medicina tradicional como antiofídica, antiinflamatória, antimicrobiana, cicatrizante e antitérmica. Dada a relevância dos efeitos sistêmicos no envenenamento por B. jararaca e T. serrulatus o objetivo do presente estudo foi avaliar a eficácia inibitória do extrato aquoso das folhas de J. mollissima frente às toxicidades sistêmicas produzidas por essas peçonhas. Foi avaliado in vivo o efeito do extrato de J. mollissima sobre alterações hematológicas, hemostáticas, bioquímica e estresse oxidativo em reposta a peçonha de B. jararaca; e o edema pulmonar, alterações bioquímicas e estresse oxidativo produzidos pela peçonha do T. serrulatus. O extrato reduziu significativo efeito da peçonha sobre o fibrinogênio, plaquetas e tempo de tromboplastina parcial ativada (TTPA), indicando ação do extrato sobre os efeitos hemostáticos da peçonha de B. jararaca. O extrato também inibiu os efeitos da peçonha de B. jararaca sobre a série leucocitária sanguínea, o que indica uma ação anti-inflamatória. O extrato também foi capaz de reduzir significativamente a toxicidade renal, hepática, muscular e pancreática da peçonha de B. jararaca ao reverter os efeitos sobre os níveis séricos de ureia, ácido úrico, alanina aminotransferase (ALT), aspartato aminotransferase (AST), lactato desidrogenase (LDH) e amilase. O extrato inibiu o estresse oxidativo hepático e renal da peçonha de B. jararaca, indicando uma possível ação antioxidante. Além disso, o edema pulmonar induzido pela peçonha de T. serrulatus foi inibido significativamente pelo extrato. A atividade da enzima mieloperoxidase e a expressão das citocinas IL-6 e IL-1β foram reduzidas na presença do extrato, indicando uma ação anti-inflamatória. Houve a redução dos níveis séricos de LDH, creatina quinase (CK), Ureia, creatinina, AST e amilase induzidas pela peçonha de T. serrulatus com o extrato, sugerindo uma inibição de dano hepático, renal e pancreático. O extrato inibiu o estresse oxidativo hepático e renal da peçonha de T. serrulatus, indicando uma possível ação antioxidante. In vitro, J. mollissima foi capaz de inibir a hemólise e a citotoxicidade frente às células MDCK, o que indica uma provável ausência de toxicidade e por fim, apresentou uma significativa atividade antioxidante em diferentes modelos realizados. Dessa forma, conclui-se que o extrato de J. mollissima possui compostos capazes de inibir alterações sistêmicas induzidas por B. jararaca e T. serrulatus o que indica a potencialidade dessa espécie vegetal como fonte de moléculas bioativas contra peçonhas botrópicas e escorpiônica.
Potencial zeta: importante parâmetro na avaliação da estabilização de emulsões o/a contendo um fármaco lipofílico
(Universidade Federal do Rio Grande do Norte, 2012) Formiga, Fábio Rocha; Egito, Eryvaldo Sócrates Tabosa do; Soares, Luiz Alberto Lira; http://lattes.cnpq.br/4290808161139329; Ferrari, Marcio; http://lattes.cnpq.br/5782539548696465; http://lattes.cnpq.br/6907806915889763; http://lattes.cnpq.br/9356882101653526; Dantas, Tereza Neuma de Castro; http://lattes.cnpq.br/0676872399141537; Ayala, Alejandro Pedro; http://lattes.cnpq.br/0589484713269268; Silva, Kattya Gyselle de Holanda e; http://lattes.cnpq.br/1504062128168961
Objetivo: Avaliar o efeito da incorporação de um fármaco lipofílico sobre a carga superficial de emulsões O/A e sua influência na estabilidade destes sistemas. Metodologia: Um grupo de emulsões O/A foi preparado pelo método de inversão de fases e ibuprofeno incorporado em suas fases oleosas. O potencial zeta foi determinado através de mobilidade eletroforética. A estabilidade foi avaliada por meio de ensaios de caracterização, incluindo a determinação do tamanho de gotícula, pH, turbidez e condutividade elétrica. Resultados: A adição de concentrações crescentes de ibuprofeno induziu uma diminuição no potencial das emulsões, de −41.69 ± 1.89 mV para a formulação F0 (emulsão sem fármaco) a −29.18 ± 1.03 mV para a formulação F5 contendo maior teor de ibuprofeno (0,5%p/p). Também se observou uma redução na granulometria dos sistemas com maiores concentrações do fármaco. Não houve indicação visual de processos irreversíveis de instabilidade ao longo de 120 dias. Diferenças na condutividade elétrica dos sistemas foram detectadas após 30 dias, sendo as formulações F3 e F5 as menos sensíveis a estas alterações, indicando maior resistência à desestabilização. Estes dados foram corroborados pelas medidas de turbidez. Contudo, após 60 dias, alterações na turbidez das formulações com maior teor de ibuprofeno foram detectadas, embora possam ser conseqüência de modificações transitórias no estado das dispersões, já que os ensaios de resistência à centrifugação indicaram estabilidade otimizada para estes sistemas. Conclusões: Apesar das variações no potencial zeta, a incorporação de ibuprofeno não foi capaz de desestabilizar as emulsões, provavelmente porque as formulações não alcançaram o Ponto Zeta Crítico (CZP) e a Concentração de Floculação Crítica (CFC). Estes resultados indicam que a incorporação de princípios ativos em emulsões farmacêuticas requer uma avaliação cuidadosa da carga de superfície, a qual deve ser correlacionada com outros parâmetros de estabilidade.
Quality of life and adverse effects of olanzapine versus risperidone therapy in patients with schizophrenia
(Springer, 2012-07-18) Araújo, Aurigena Antunes de; Chaves, Katarina Melo; Serrano-Blanco, Antoni; Ribeiro, Susana Barbosa; Soares, Luiz Alberto Lira; Guerra, Gerlane Coelho Bernardo; Alves, Maria do Socorro Costa Feitosa; Araújo Júnior, Raimundo Fernandes de; Rachetti, Vanessa de Paula Soares; Filgueira Júnior, Antônio
This cross-sectional study aimed to compare the effects of treatment with an atypical antipsychotic drug (olanzapine or risperidone) on quality of life (QoL) and to document adverse effects in 115 patients diagnosed with schizophrenia who attended the ambulatory service of Hospital Dr. João Machado, Natal, Rio Grande do Norte, Brazil. Socioeconomic, sociodemographic, and clinical variables were compared. The QoL Scale validated for Brazil (QLS-BR) was used to evaluate QoL, and adverse effects were assessed using the Udvalg for Kliniske Undersøgelser Side Effect Rating Scale. Data were analyzed using the χ2 test and Student’s t test, with a significance level of 5 %. Patients in both drug groups showed severe impairment in the occupational domain of the QLS-BR. Global QLS-BR scores indicated impairment among risperidone users and severe impairment among olanzapine users. The most significant side effects were associated with risperidone, including asthenia/lassitude/fatigue, somnolence/sedation, paresthesia, change in visual accommodation, increased salivation, diarrhea, orthostatic posture, palpitations/tachycardia, erythema, photosensitivity, weight loss, galactorrhea, decreased sexual desire, erectile/orgasmic dysfunction, vaginal dryness, headache, and physical dependence. QoL was impaired in patients using olanzapine and in those using risperidone. Risperidone use was associated with psychic, neurological, and autonomous adverse effects and other side effects.
Quantification of polyphenols and evaluation of antimicrobial, analgesic and anti-inflammatory activities of aqueous and acetone–water extracts of Libidibia ferrea, Parapiptadenia rigida and Psidium guajava
(Elsevier, 2014) Araújo, Aurigena Antunes de; Soares, Luiz Alberto Lira; Ferreira, Magda Rhayanny Assunção; Souza Neto, Manoel Andréde; Silva, Giselle Ribeiroda; Araújo Jr., Raimundo Fernandes de; Guerra, Gerlane Coelho Bernardo; Melo, Maria Celeste Nunes de
Ethnopharmacological relevance Vast numbers of plant species from northeastern Brazil have not yet been phytochemically or biologically evaluated. Aim of the study The goal of this work was to obtain, characterize and show the antimicrobial, analgesic and anti-inflammatory activities of aqueous and acetone–water extracts of Libidibia ferrea, Parapiptadenia rigida and Psidium guajava. Materials and methods The plant material (100 g) was dried, and the crude extracts were obtained by using turbo-extraction (10%; w/v) with water or acetone:water (7:3, v/v) as the extraction solvent. High-performance liquid chromatography (HPLC) methods were used to screen the crude extracts for hydrolysable tannins (gallic acid) and condensed tannins (catechins). The antibacterial activity was evaluated by agar-diffusion and microdilution methods against Gram-positive strains (Staphylococcus aureus ATCC 25923, Staphylococcus epidermidis INCQS 00016, Enterococcus faecalis ATCC 29212 and a clinical isolate of methicillin-resistant Staphylococcus aureus) as well as Gram-negative strains (Escherichia coli ATCC 25922, Salmonella enteritidis INCQS 00258, Shigella flexneri and Klebsiella pneumoniae). To evaluate the anti-inflammatory activity, a leukocyte migration model was used. Analgesic activity was determined by the hot plate test and the acetic acid-induced abdominal writhing test. Data were analyzed by analysis of variance (ANOVA) at a significance level of 5%. Results Parapiptadenia rigida presented the highest amount of total polyphenols (35.82±0.20%), while the greatest catechin content was found in the acetone–water extract of Psidium guajava (EAWPg; 1.04 μg/g). The largest amounts of catechins were found in the aqueous extract of Libidibia ferrea (EALf; 1.07 μg/g) and the acetone–water extract of Parapiptadenia rigida (EAWPr; 1.0 μg/g). All extracts showed activity against Gram-positive bacteria. The aqueous and acetone–water extracts of Psidium guajava showed the greatest inhibition zones in the agar diffusion tests. In the evaluation of the minimum inhibitory concentration (MIC), the most susceptible Gram-positive bacterium was Staphylococcus epidermidis and the most susceptible Gram-negative bacterium was Shigella flexneri. EAPg and EAWPg showed the greatest MIC values. All extracts were significant inhibitors of leukocyte migration (p<0.05). Using the writhing test, significant analgesic activity was found for EAPr (50 mg/kg), EAWPr (100 mg/kg and 200 mg/kg) and EAWPg (50 mg/kg) (p<0.05). Conclusions Thus, the appropriate extraction procedure preserves the chemical components such as gallic acid and catechin, and showed antimicrobial, anti-inflammatory and analgesic properties.
Synthesis and characterization of xylan-coated magnetite microparticles
(International Journal of Pharmaceutics, 2006-10-13) Araújo, Jose Humberto de; Silva, Amanda Karina Andriola; Silva, Érica L. da; Oliveira, Elquio Eleamen; Soares, Luiz Alberto Lira; Nagashima Junior, Toshiyuiky; Medeiros, Aldo C.; Araújo, Ivonete Batista de; Carriço, Artur Silva; Egito, Eryvaldo Sócrates Tabosa do
This work evaluates an experimental set-up to coat superparamagnetic particles in order to protect them from gastric dissolution. First, magnetic particles were produced by coprecipitation of iron salts in alkaline medium. Afterwards, an emulsification/cross-linking reaction was carried out in order to produce magnetic polymeric particles. The sample characterization was performed by X-ray powder diffraction, laser scattering particle size analysis, optical microscopy, thermogravimetric analysis and vibrating sample magnetometry. In vitro dissolution tests at gastric pH were evaluated for both magnetic particles and magnetic polymeric particles. The characterization data have demonstrated the feasibility of the presented method to coat, and protect magnetite particles from gastric dissolution. Such systems may be very promising for oral administration

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