Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas
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Navegando Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas por Assunto "Ácido ferúlico"
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Tese Desenvolvimento de complexos de inclusão multicomponentes com ácido ferúlico e obtenção de membrana para avaliação da liberação em formulações semissólidas(Universidade Federal do Rio Grande do Norte, 2020-10-30) Duarte, Fernanda Ílary Costa; Lima, Adley Antonini Neves de; Gomes, Ana Paula Barreto; ; http://lattes.cnpq.br/1689823596741892; ; http://lattes.cnpq.br/4061809277935577; ; http://lattes.cnpq.br/3035470083983748; Carvalho, André Luis Menezes; ; http://lattes.cnpq.br/6874869711888371; Converti, Attilio; ; http://lattes.cnpq.br/3423653074671287; Ferreira, Leandro de Santis; ; http://lattes.cnpq.br/6622861873027635; Marreto, Ricardo Neves; ; http://lattes.cnpq.br/6127043775208484O ácido ferúlico (AF) é um constituinte fitoquímico pertencente ao grupo dos polifenois encontrado principalmente no farelo de arroz e de milho, com destaque para sua atividade fotoprotetora e antioxidante. Assim, o AF vêm sendo amplamente estudado para aplicação em formulações fotoprotetoras e antienvelhecimento cutâneo. No desenvolvimento de formulações tópicas os ensaios de liberação in vitro apresentam-se como um ensaio rápido, de baixo custo e que possibilitam resultados preliminares. O uso do AF é limitado pela instabilidade da molécula frente à luz e/ou oxidação. Diante disto, sua estabilidade pode ser melhorada através da complexação com ciclodextrinas, dispersão em polímeros ou inclusão em ciclodextrinas seguido da associação de um polímero formando um sistema multicomponente. Assim, objetivou-se o desenvolvimento de sistemas multicomponentes com ciclodextrinas e polímeros hidrofílicos utilizando ácido ferúlico e a obtenção de um modelo de membrana que seja semelhante à composição da pele humana para ensaios de liberação in vitro. A membrana foi obtida pela impregnação de uma solução lipídica em membrana sintética e caracterizadas por Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC), Microscopia de Força Atômica (MFA) e Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV). Formulações gel e gelcreme contendo AF 0,5% (p/p) foram avaliadas quanto à estabilidade e liberação in vitro na membrana otimizada através da célula de difusão de Franz. No desenvolvimento dos complexos multicomponentes procedeu-se estudos de dinâmica molecular e solubilidade em fase aquosa. Após seleção da ciclodextrina e polímero para compor os sistemas, os mesmos foram obtidos pelos métodos de malaxagem e rotaevaporação, caracterizados por DSC e TG (termogravimetria), difração de raios-X (DR-X) e espectroscopia no infravermelho por transformada de Fourier (FTIR). Além disto, foram avaliados quanto à estabilidade oxidativa e atividade antioxidante. As técnicas utilizadas para a caracterização da membrana obtida, permitiram demonstrar a ocorrência de impregnação da solução lipídica. As formulações foram estáveis quando armazenadas a 4 ºC ± 2 °C. Os resultados da liberação in vitro utilizando a membrana otimizada sugerem que esta pode ser aplicada como uma membrana acessível e simples na liberação in vitro de substâncias ativas. Com relação ao desenvolvimento dos sistemas multicomponentes, através das técnicas de caracterização foi possível compreender as interações entre o AF, ciclodextrinas e polímeros. As técnicas de obtenção dos sistemas mostraram-se adequadas, com alto de teor de incorporação do ativo. Destacando-se o método de obtenção por malaxagem, que apresentou rendimento consideravelmente maior quando comparado ao método por rotaevaporação. As ciclodextrinas e os polímeros selecionados possuíram potencial para serem empregados em sistemas multicomponentes. Uma vez que aumentaram a estabilidade do AF frente a altas temperaturas, como também auxiliaram na transição do estado cristalino para amorfo do fármaco, devido à inserção do ativo dentro da cavidade e interação com o polímero. Para a estabilidade oxidativa verificou-se, que os componentes do sistema conferiram significativa estabilidade para o AF. Na atividade antioxidante, em geral, os complexos multicomponentes potencializaram a atividade do AF. Os resultados sugerem a formação de sistemas multicomponentes estáveis, viabilizando otimização do ativo. Fornecendo subsídios para incorporação destes sistemas em formulações semissólidas.Dissertação Desenvolvimento e validação de um método por CLUE-DAD para identificação e quantificação do ácido ferúlico e seus produtos de degradação forçada(Universidade Federal do Rio Grande do Norte, 2018-08-17) Ferreira, Jéssica Cabral; Gomes, Ana Paula Barreto; Lima, Adley Antonini Neves de; ; http://lattes.cnpq.br/4061809277935577; ; http://lattes.cnpq.br/1689823596741892; ; http://lattes.cnpq.br/4377311395052466; Ferreira, Leandro de Santis; ; http://lattes.cnpq.br/6622861873027635; Souza, Fábio Santos de;O ácido ferúlico (AF) é um ácido fenólico amplamente distribuído no reino vegetal e advindo do metabolismo secundário destes. É formado a partir do metabolismo dos aminoácidos fenilalanina e tirosina nos vegetais, sendo abundante e encontrado em grãos integrais, espinafre, salsa, uvas e ruibarbo. Esse estudo deve-se ao altíssimo potencial antioxidante que resulta em grande interesse pela indústria de cosméticos. Alguns testes e estudos são exigidos pelos órgãos regulatórios internacionais e nacionais, entre eles a pesquisa de produtos de degradação forçada. O objetivo desta pesquisa foi identificar e caracterizar os produtos de degradação do AF e desenvolver um método por CLUE-DAD capaz de quantificar as impurezas e produtos de degradação com eficiência em matérias-primas, formulações e demais formas farmacêuticas. Nesse estudo foram realizados os estudos indicativos de estabilidade, as degradações forçadas entre elas: Hidrólises, oxidação e fotoestabilidade em solução e sólida, os quais foram identificados e quantificados por um método por CLUE-DAD. Os resultados obtidos mostram-se muito promissores, destaca-se a estabilidade do ativo a hidrólise e a forte instabilidade a luz, quando em solução, apresentando degradação a partir dos primeiros 5 min. A otimização do método desenvolvido por CLUE-DAD foi feita utilizando-se como ferramenta um planejamento fatorial. Os gráficos de superfície-resposta e Pareto revelaram as variáveis com maior influência sobre todas as variáveis dependentes; a concentração de acetonitrila na fase móvel e o fluxo. O melhor método para identificação do AF e do produto de degradação, possuindo resolução e seletividade satisfatória, para o método desenvolvido a fase móvel é composta por água acidificada a 2% de ácido acético:acetonitrila (88:12), fluxo de 0,25 mL/min, temperatura do forno de 30ºC, a detecção foi realizada à 322 nm. A metodologia foi validada e atendeu todos os parâmetros da validação estabelecidos, contudo revelou uma certa instabilidade nas variações de fluxo testadas na robustez. O tempo de análise foi reduzido para menos de 6 minutos. O planejamento fatorial mostrou-se uma ferramenta importante para o desenvolvimento racional e otimizado do método.Dissertação Desenvolvimento, caracterização físico-química e avaliação da solubilidade aquosa de cocristais de ácido ferúlico(2019-03-18) Chaves Júnior, José Venâncio; Aragão, Cicero Flávio Soares; ; ; Nogueira, Fernando Henrique Andrade; ; Souza, Fábio Santos de; ; Martins, Rodrigo Molina;Os cocristais são estruturas cristalinas geradas a partir da interação de duas ou mais substâncias em uma mesma fase cristalina, os quais demonstram o potencial de melhorar parâmetros tecnológicos e físico-químicos ligados a fármacos, por exemplo a solubilidade aquosa que representa um fator limitante na absorção dos fármacos administrados por via oral. O ácido ferúlico (AFE) é uma molécula muito estudada pelo seu potencial antioxidante, em que se destacam suas atividades antitumorais, no entanto a baixa solubilidade aquosa dessa molécula aparece como um obstáculo para o seu estudo clínico. O objetivo desse trabalho é desenvolver e caracterizar físicoquimicamente cocristais de AFE visando a melhoria de sua solubilidade aquosa. Os cocristais foram preparados pela técnica de secagem por pressão reduzida, utilizando etanol como solvente, e caracterizados por diferentes técnicas analíticas: calorimetria exploratória diferencial (DSC), difração de raios-X do pó (DRXP), espectroscopia no infravermelho com transformada de Fourier (FTIR), termogravimetria (TG), ressonância magnética nuclear de hidrogênio (RMN-¹H) e microscopia eletrônica de varredura ambiental (MEV), bem como foi utilizado um planejamento experimental e avaliada a dissolução in vitro. A nicotinamida (NIC) apresentou ser o melhor coformador para o AFE. O cocristal de AFE e NIC (CC) apresentou um aumento na solubilidade aquosa do AFE em 70% (1,33 mg/mL) quando comparado ao AFE isolado (0,78 mg/mL). Um método por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) e um por cromatografia líquida de ultra eficiência (CLUE) para quantificação do AFE e NIC foram desenvolvidos e validados. O processo de obtenção do CC apresentou bom rendimento (98,3 ± 1,3%) e reprodutibilidade. As técnicas analíticas forneceram fortes indícios de formação do cocristal entre o AFE e a NIC. As técnicas analíticas mostraram a formação de CC na proporção molar 1:1, dentre as condições utilizadas no planejamento experimental. O CC apresentou melhor eficiência de dissolução que o AFE isolado nos meios de pH 4,5 e 6,8. Sabendo da necessidade do aumento da biodisponibilidade do AFE, o CC desenvolvido surge como uma alternativa tecnológica para um produto farmacêutico de maior eficiência para o AFE.