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Título: Leaves of Licania rigida benth and Turnera subulata have an anticoagulant activity by thrombin inhibition
Autor(es): Luz, Jefferson Romário Duarte da
Palavras-chave: Coagulation;Thrombin;Phytotherapic
Data do documento: 17-Nov-2016
Citação: LUZ, Jefferson Romário Duarte da. Leaves of Licania rigida benth and Turnera subulata have an anticoagulant activity by thrombin inhibition. 2016. 75f. Dissertação (Mestrado em Ciências da Saúde) - Centro de Ciências da Saúde, Universidade Federal do Rio Grande do Norte, Natal, 2016.
Resumo: The use of medicinal plants for the treatment, cure and prevention of pathologies is a habit that accompanies humanity since its beginnings. Considering that Brazil presents a great biodiversity for the production of phytotherapics, it is of paramount importance the study of plants as alternative sources of treatment, aiming at the search for substances that may help the drugs currently prescribed in clinical therapeutics. Over many years, cardiovascular disease and thromboembolic disorders have been the leading cause of death by disease in the world, being responsible for the death of approximately 17.5 million people by the year 2012 (31% of deaths worldwide). The coagulation system is centrally involved in the formation of venous thrombus. Currently defined indications for anticoagulants include prophylaxis and treatment of thromboembolism. Unfractionated heparins and low molecular heparins are used as anticoagulant drugs. However, these compounds are accompanied by several side effects such as thrombocytopenia and a high risk of systemic bleeding. The effect of this problem demanded the search for new substances in order to assist prolonged anticoagulant therapy. In this context, this study aimed to evaluate the anticoagulant potential, toxic and hemorrhagic effects from Licania rigida Benth and Turnera subulata leaves, species widely found in Northeast semiarid. The extracts were obtained from ethanol (50%) with subsequent partition with solvents of increasing polarities, including hexane and ethyl acetate.The crude extracts were obtained from ethanol (50%) and subsequent partition with increasingly polar solvents including hexane and ethyl acetate. The evaluation of the extracts against the coagulation system showed a satisfactory anticoagulant activity by Activated Partial Thromboplastin Time and Prothrombin Time (100% activity), Anti-Xa activity (~ 40% inhibition) and a large capacity to inhibit directly from Thrombin (~ 80 to 100% inhibition) as the main mechanism of action. In addition, the extracts were found to have a low hemorrhagic effect, as well as the absence of toxicity in in vitro models (MTT cytotoxicity) and in vivo (acute oral toxicity). This paper reports for the first time the anticoagulant potential of Licania rigida Benth and Turnera subulata.
metadata.dc.description.resumo: O emprego de plantas medicinais para o tratamento, cura e prevenção de patologias é um hábito que acompanha a humanidade desde seus primórdios. Considerando que o Brasil apresenta uma grande biodiversidade para a produção de fitoterápicos, é de suma importância o estudo de plantas como fontes alternativas de tratamento, visando a busca de susbtâncias que possam auxiliar os fármacos atualmente prescritos na terapêutica clínica. Durante muitos anos, doenças cardiovasculares e doenças tromboembólicas tem sido as principais causas de morte por doenças no mundo, sendo responsáveis pela morte de cerca de 17,5 milhões de pessoas até o ano de 2012 (31% das mortes em todo o mundo). O sistema de coagulação está centralmente envolvido na formação do trombo venoso. Indicações atualmente definidas para anticoagulantes incluem a profilaxia e tratamento do tromboembolismo. Heparinas não fracionadas e heparinas de baixa massa molar são utilizadas como medicamentos anticoagulantes, no entanto, estes compostos são acompanhados de alguns efeitos secundários, tais como, trombocitopenia e um elevado risco de hemorragia. A efeito deste problema tem se gerado uma procura de novas substâncias, a fim de auxiliar a terapêutica anticoagulante. Neste contexto, este estudo teve como objetivo avaliar o potencial anticoagulante, efeitos tóxicos e hemorrágicos dos extratos foliares de Licania rigida Benth e Turnera subulata, espécies vegetais amplamente encontradas no semiárido nordestino. Os extratos foram obtidos a partir de etanol (50%), com posterior partição com solventes de polaridades crescentes, incluindo hexano e acetato de etila. A avaliação dos extratos frente ao sistema de coagulação mostrou uma atividade anticoagulante satisfatória pelo Tempo de Tromboplastina parcial Ativada e Tempo de Protrombina (100% de atividade), atividade Anti-Xa (~ 40% de inibição) e uma grande capacidade de inibibir diretamente da trombina (~ 80 a 100% de inibição) como principal mecanismo de ação. Além disso, observou-se que os extratos apresentam um baixo efeito hemorrágico, bem como, a ausência de toxicidade em modelos in vitro (Citotoxicidade por MTT) e in vivo (Toxicidade oral aguda). Este trabalho relata pela primeira vez o potencial anticoagulante de Licania rigida Benth e Turnera subulata.
URI: https://repositorio.ufrn.br/jspui/handle/123456789/22371
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