Navegando por Autor "Xavier Júnior, Francisco Humberto"
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Dissertação Emulsões de óleo de copaíba: determinação do equilíbrio hidrófilo-lipófilo crítico (EHLC), propriedades e estabilidade físico-químicas(Universidade Federal do Rio Grande do Norte, 2011-06-30) Xavier Júnior, Francisco Humberto; ; http://lattes.cnpq.br/6907806915889763; ; http://lattes.cnpq.br/8704684733554389; Ferrari, Márcio; ; http://lattes.cnpq.br/5782539548696465; Beck, Ruy Carlos Ruver; ; http://lattes.cnpq.br/5548361916821654Durante as últimas décadas, as indústrias farmacêuticas têm despertado grande interesse em óleos vegetais e vários extratos de planta por causa da sua baixa toxicidade e alta biodegrabilidade. O óleo de copaíba (Cop) é usado in natura na medicina popular como anti-inflamatório e antimicrobiano para tratar várias doenças, tais como inflamação da garganta, úlceras e infecções urinárias e pulmonares. Emulsões são sistemas dispersos termodinamicamente instáveis que consistem em dispersões de gotículas microscópicas em outro líquido imiscível. O objetivo deste trabalho foi preparar diferentes emulsões de Cop, determinar o EHL crítico deste óleo e avaliar a sua estabilidade, além de realizar estudos comparativos entre diferentes métodos de construção de diagramas de fases. As emulsões foram preparadas pelo método de inversão de fases variando as proporções de EHL de 4,7 a 16,7. A estabilidade foi determinada por vários métodos e os diagramas de fases foram produzidos pelo método de titulação usando diferentes procedimentos de agitação. As emulsões a base de Cop com EHL entre 12,7 e 15,7 foram as mais estáveis. As emulsões apresentaram boa estabilidade em curto e longo prazo, aspecto leitoso e baixos valores de índice de cremagem. Diferentes sistemas coloidais foram produzidos a partir dos diagramas de fases dependendo do processo de agitação. Baseado nesses métodos, o valor determinado de EHL do Cop foi 14,8, as emulsões permaneceram estáveis por mais de um ano e estes resultados indicam que o estudo das emulsões de Cop pode ser um promissor veículo de liberação tópica de fármacos e ativos cosméticosDissertação Estudo de produção, caracterização e biocompatibilidade in vitro de nanocápsulas poliméricas contendo óleo de copaíba em células pulmonares(Universidade Federal do Rio Grande do Norte, 2023-03-06) Rodrigues, Victor Moraes; Egito, Eryvaldo Sócrates Tabosa do; Machado, Lucas Amaral; https://orcid.org/0000-0002-8996-189X; http://lattes.cnpq.br/1374781426040441; http://lattes.cnpq.br/6907806915889763; https://orcid.org/0000-0002-5413-8414; http://lattes.cnpq.br/5590601151408504; Araújo, Aurigena Antunes de; Xavier Júnior, Francisco HumbertoO óleo de copaíba tem sido amplamente utilizado na medicina popular devido às suas propriedades terapêuticas. Nesse contexto, nanocápsulas destacam-se como um promissor nanossistema capaz de carrear óleos naturais devido à sua capacidade de melhorar a bioacessibilidade e a biodisponibilidade de compostos lipofílicos. Sendo assim, o objetivo deste estudo foi produzir e caracterizar nanocápsulas poliméricas de óleo de copaíba (CopNc) e avaliar sua hemocompatibilidade, citotoxicidade e genotoxicidade. Para isso, o óleo de copaíba foi caracterizado quimicamente por CGEM e FTIR. Em seguida, as CopNc foram produzidas usando o método de nanoprecipitação e a estabilidade físico-química, toxicidade e biocompatibilidade do sistema, in vitro, foram então avaliadas. O β-bisaboleno, cis-α-bergamoteno, cariofileno e óxido de cariofileno foram identificados como os principais componentes do óleo de copaíba. CopNc mostrou um tamanho de partícula de 215 ± 10 nm, índice de polidispersividade de 0,15 ± 0,01 e potencial zeta de -18 ± 1. Esses parâmetros permaneceram inalterados por 30 dias à 25 ± 2 °C. A eficiência de encapsulação das CopNc foi de 54 ± 2%. CopNc não induziu hemólise em eritrócitos, nem efeitos citotóxicos e genotóxicos em células pulmonares na faixa de concentração de 50 a 200 μg·mL−1 . Dessa forma, pode-se afirmar que as CopNc apresentaram estabilidade e propriedades físico-químicas adequadas, além de um ótimo perfil de segurança em células pulmonares. De forma geral, esses resultados podem abrir caminho para o futuro uso das CopNc no desenvolvimento de um novo medicamento fitoterápico contendo óleo de copaíba destinado à administração pulmonar.Dissertação Extração de compostos fenólicos do resíduo de caju (Anacardium occidentale L.) visando aplicação cosmética(Universidade Federal do Rio Grande do Norte, 2023-07-31) Alves, Fábia Rafaella Silva; Lima, Adley Antonini Neves de; Sousa Junior, Francisco Canindé de; https://orcid.org/0000-0003-2042-4348; http://lattes.cnpq.br/3721560802857426; https://orcid.org/0000-0002-3798-3915; http://lattes.cnpq.br/4061809277935577; https://orcid.org/0000-0002-6634-7125; http://lattes.cnpq.br/4939875215993291; Padilha, Carlos Eduardo de Araújo; Xavier Júnior, Francisco HumbertoO resíduo de caju (Anacardium occidentale L.) é um subproduto agroindustrial com uma composição rica em celulose, hemicelulose e lignina, além de importante fonte de compostos fenólicos, o que abre possibilidades para geração de produtos de valor agregado. Neste contexto, o presente trabalho teve como objetivo obter um extrato rico em compostos fenólicos a partir do resíduo de caju (RC), empregando extração assistida por enzima (EAE) como método sustentável, para aplicação cosmética. O RC foi submetido aos pré-tratamentos de água quente líquida (AQL) e explosão de vapor (EXP), e caracterizado por FTIR, DRX e composição lignocelulósica. Em seguida, a EAE do RC pré-tratado foi avaliada usando coquetel celulolítico. Os efeitos da carga enzimática, carga de sólidos e tempo de incubação foram investigados e otimizados através do delineamento composto central rotacional 23 . Os extratos foram avaliados quanto à composição fenólica, atividade antioxidante in vitro, atividade antioxidante celular, teor de açúcares e citotoxicidade. Os resultados demonstraram que os prétratamentos modificaram a estrutura do resíduo, pela remoção de frações amorfas, tornando o material mais acessível às enzimas. Ademais, o pré-tratamento por AQL associado ao coquetel enzimático favoreceu a maior liberação de fenólicos da biomassa lignocelulósica (75,13 ± 3,5 mg EAG/L) e maiores atividades antioxidantes, correspondentes a 72,81% para o sequestro do radical DPPH e 241,04 ± 1,7 µM EQ Trolox/L para sequestro do radical ABTS. O planejamento experimental demonstrou que maior tempo de incubação (80 h) e carga de sólidos (8% e 10%, m/v) contribuíram para o aumento do teor de compostos fenólicos, obtendo-se, na condição ótima, a concentração de fenólicos de 150,38 ± 10,0 mg EAG/L. Além disso, o extrato de caju demonstrou atividade antioxidante, avaliada por diferentes mecanismos, com capacidade de quelação de ferro, sequestro de radicais DPPH e ABTS apresentando correlação linear com a concentração de sólidos. Os extratos também apresentaram atividade antioxidante celular, correspondendo a 36,03% de inibição de Espécies Reativas de Oxigênio para o extrato obtido com 8% de sólidos. Esses resultados são importantes indicativos de uma possível aplicação antienvelhecimento, abrindo perspectivas para formulações futuras. Além disso, o extrato demonstrou ser atóxico, com viabilidade celular maior que 95% em linhagem celular de fibroblastos MRC-5. Portanto, a extração de compostos fenólicos assistida por enzimas a partir de RC mostrou-se viável e exequível. Do ponto de vista mercadológico, esta pesquisa contribui para o desenvolvimento de produtos e processos mais eficientes e ambientalmente sustentáveis, otimizando o emprego de recursos para obtenção de substâncias bioativas para o desenvolvimento de novos produtos cosméticos.Artigo Faveleira (Cnidoscolus quercifolius Pohl) seed press cake flour: production, characterization and application for use in cookies(Journal of The Science of Food and Agriculture, 2022-09) Damasceno, Karla Suzanne Florentino da Silva Chaves; Ribeiro, Penha Patrícia Cabral; Xavier Júnior, Francisco Humberto; Silva, Camilla Gleyse do Nascimento; Silva, Thainar Michelle Bezerra da; Corrêa, Bianca Batista Mota; Veras, Bruno Oliveira de; Cordeiro, Angela Maria Tribuzy de Magalhães; Vieira, Érica de Andrade; Sousa Júnior, Francisco Canindé de; Stamford, Thayza Christina MontenegroBackground: Food processing produces large volumes of waste that can be transformed into useful and relevant ingredients. The by-product of oil extraction from faveleira seeds is a potentially low-cost raw material that can be used for obtaining functional foods. This study aimed to analyze the physicochemical properties, chemical composition, and antioxidant activity of faveleira (Cnidoscolus quercifolius Pohl) seed press cake flour (FSPCF). Additionally, the chemical composition, antioxidant activity, and physical, microbiological, and sensory aspects of cookies with 0, 25%, or 50% substitution of refined wheat flour (RWF) with FSPCF (0-FSPCF, 25-FSPCF, and 50-FSPCF cookies, respectively) were evaluated. Results: FSPCF exhibited good physicochemical properties, high antioxidant activity (0.45 ± 0.00 and 42.83 ± 1.30 g TE g−1 for the DPPH and ABTS methods, respectively), and high polyphenol content (particularly gallic acid at 21015.85 ± 4981.76 g kg−1) and is also rich in minerals and fiber (359.40 ± 1.10 g kg−1). Replacement of RWF with FSPCF increased the activity of antioxidants and the levels of polyphenols, ash, lipids, proteins, and fibers. The 50-FSPCF cookie possessed the highest linoleic acid content (97.50 ± 8.47 g kg−1). Flour replacement influenced the weight of the cookies without affecting the other physical characteristics. The cookies yielded good sensory acceptance and purchase intentions. Contamination was not detected. Conclusions: Faveleira flour possesses high nutritional and bioactive value and can be used as a functional ingredient in cookies and possibly in other bakery products such as breadTese Micropartículas de xilana contendo mesalazina visando a liberação no cólon(Universidade Federal do Rio Grande do Norte, 2020-12-18) Urtiga, Silvana Cartaxo da Costa; Egito, Eryvaldo Socrates Tabosa do; ; http://lattes.cnpq.br/6907806915889763; ; http://lattes.cnpq.br/8942021313255546; Silva Júnior, Arnóbio Antônio da; ; http://lattes.cnpq.br/2593509584288129; Oliveira, Elquio Eleamen; ; http://lattes.cnpq.br/9506411475317395; Reynaud, Franceline; ; http://lattes.cnpq.br/2561590161798118; Xavier Júnior, Francisco Humberto; ; http://lattes.cnpq.br/8704684733554389; Giordani, Raquel Brandt; ; http://lattes.cnpq.br/5032750980466610A xilana é um importante biopolímero que pode ser extraído de vários resíduos agrícolas e tem recebido grande atenção no desenvolvimento de sistemas de liberação de fármaco para o cólon. Esse polímero tem a capacidade de passar pelo trato digestivo inalterado e sua estrutura complexa requer enzimas que são produzidas especificamente pela microflora colônica humana, o que o torna uma matéria-prima interessante na produção de sistemas de liberação sítio específicas de fármacos. O objetivo desta tese foi produzir sistemas terapêuticos a base de xilana contendo mesalazina como molécula modelo para liberação na porção intestinal do cólon. A xilana foi extraída do sabugo de milho e posteriormente utilizada para produzir as micropartículas contendo mesalazina (XMP5-ASA) através da reticulação polimérica utilizando um agente de reticulação atóxico. As micropartículas foram caracterizadas por análise térmica (DSC/TG), difração de raios-X (DRX), espectroscopia de infravermelho (FTIR-ATR) e microscopia eletrônica de varredura (MEV). A liberação in vitro do 5-ASA das XMP5-ASA e de cápsulas gastro-resistentes contendo XMP5-ASA (XMPCAP5-ASA) foram realizadas. FTIR-ATR, DRX e DSC/TG indicaram que não houve nenhuma interação entre os componentes da formulação que afetasse as características físicas do fármaco, que se encontrava molecularmente disperso nas micropartículas, melhorando sua estabilidade. As micropartículas apresentaram formato esférico com diâmetro médio de 12,66 m ± 1,01 e 14,64 m ± 0,5 para XMP e XMP5-ASA, respectivamente. A eficiência de encapsulação para XMP5-ASA foi de 65,41 ± 3,9%. Os estudos de liberação mostraram que o XMPCAP5-ASA permitiu uma retenção mais eficiente do fármaco no fluido gástrico simulado e uma liberação prolongada por 24 horas. XMPCAP5-ASA reteve aproximadamente 48% de seu conteúdo de fármaco após 6 h no ensaio de liberação. Portanto, o encapsulamento de 5-ASA em micropartículas de xilana associada com cápsulas gastro-resistentes permitiram um melhor controle da liberação do fármaco em diferentes meios gastrointestinais simulados.Dissertação Nanocápsulas furtivas de óleo de copaíba contendo anfotericina B: um sistema promissor no tratamento de infecções fúngicas sistêmicas(Universidade Federal do Rio Grande do Norte, 2022-07-25) Amorim, Talita Azevedo; Egito, Eryvaldo Sócrates Tabosa do; Xavier Júnior, Francisco Humberto; http://lattes.cnpq.br/6907806915889763; https://orcid.org/0000-0002-2045-4566; http://lattes.cnpq.br/4249186372991094; Nogueira, Mariane Cajubá de Britto Lira; Pedrosa, Matheus de Freitas Fernandes; http://lattes.cnpq.br/2929963416385218As infecções causadas por Candida spp. apresentam ampla incidência mundial sendo consideradas um grande desafio para a saúde pública devido a sua alta morbimortalidade. A anfotericina B embora seja utilizada no tratamento de infecções fúngicas, apresenta relevante toxicidade associada. Baseado nisso, inúmeras estratégias têm sido desenvolvidas com o intuito de reduzir a toxicidade e os riscos causados por esta molécula. Atualmente, os nanossistemas têm ganhado destaque especialmente quando associadas à produtos naturais de relevância terapêutica, dentre os nanossistemas as nanocápsulas se caracterizam por possuírem um núcleo com capacidade de veiculação envolto por uma matriz polimérica. Desta forma, o objetivo deste trabalho foi desenvolver nanocápsulas poliméricas furtivas utilizando como matriz polimérica o etil-2-cianoacrilato (ETCA) contendo óleo resina de copaíba e anfotericina B em seu núcleo e funcionalizadas com albumina para potencial utilização no tratamento de doenças fúngicas sistêmicas. Inicialmente, o óleo-resina de copaíba foi caracterizado utilizando CG-EM, onde o ácido copálico, β-bisaboleno, β-cariofileno e α-bergamoteno foram identificados como compostos majoritários. Posteriormente, a modelagem molecular in silico foi realizada a fim de verificar uma possível ação antifúngica dos compostos do óleo de copaíba com proteínas fúngicas. Uma forte interação entre os compostos e o sítio proteico da Δ-14-esterol foi observada indicando a atividade antifúngica através da inibição da síntese de ergosterol. Em seguida, foram desenvolvidas pela técnica de polimerização interfacial duas nanocápsulas: uma contendo o Pluronic® F-68 como estabilizante polimérico (NF1), e outra à base de quitosana de baixo peso molecular (NF2). A NF1 apresentou tamanho médio de 255,1 ± 1,1 nm, índice de polidispersão (PdI) de 0,144 ± 0,020 e potencial zeta de - 27,6 ± 0,15 mV. Já a NF2 apresentou tamanho médio de 342,6 ± 4,5 nm, PdI de 0,162 ± 0,022 e potencial zeta de + 20,2 ± 0,68 mV. A fim de otimizar o sistema NF2 foi realizado um planejamento experimental do tipo 32 utilizando o óleo de copaíba, ETCA e a quitosana como variáveis independentes. Após a análise, foi selecionada a formulação correspondente ao tamanho 239,7 ± 4,4 nm, PdI 0,160 ± 0,022 e potencial zeta de + 43,1 ± 1,62 mV (NFO). Por fim, para a funcionalização do sistema, a albumina (1 mg/mL) foi ligada na superfície das NFO contendo anfotericina B encapsulada (NFAMB 0,2) com eficiência de encapsulamento de 12,57 %, apresentando tamanho de 142,5 ± 5,0 nm, PdI de 0,198 ± 0,003 e potencial zeta de + 23,6 ± 1,51 mV. Os resultados de calorimetria de titulação isotérmica (ITC) confirmam a ligação entre a albumina e a superfície das nanopartículas conduzidas pela entalpia associada ao mecanismo de atração eletrostática e ligações de hidrogênio. Em conclusão, os ensaios realizados permitiram o desenvolvimento de nanocápsulas contendo anfotericina B e óleo de copaíba, sendo estas funcionalizadas com albumina com características furtivas apresentando-se como um potencial sistema para o tratamento de infecções fúngicas sistêmicas.Dissertação Nanoemulsão estabilizada por hidrofobina, um carreador promissor para nutracêuticos(2018-10-22) Oliveira, Christian Melo de; Egito, Eryvaldo Socrates Tabosa do; Xavier Júnior, Francisco Humberto; ; ; ; Lima, Adley Antonini Neves de; ; Oliveira, Elquio Eleamen;A hidrofobina II (HFBII) é um biopolímero anfifílico que poderia ser explorado para estabilizar nanoemulsões de estrutura óleo-água como um sistema carreador de nutracêuticos. O objetivo desse estudo foi produzir sistemas nanoemulsionados de estruturas óleo-água, estabilizados por HFBII, através de um processo de emulsificação espontânea, utilizando o óleo de copaíba como componente bioativo da formulação. A HFBII foi obtida a partir do cultivo de uma cepa selvagem de Trichoderma reesei, utilizando a técnica de extração proteica com CO2 e isolamento por RP-HPLC. A proteína intacta, obtida através do isolado proteico, e os seus peptídeos foram identificados por análises de espectrometria de massa, enquanto que o grau de pureza proteico foi determinado por medidas de tensão superficial. Um planejamento fatorial completo 23 com três pontos centrais foi usado para a obtenção de um sistema nanoemulsionado ótimo, cujas propriedades físico-químicas foram estudadas sob diferentes condições de força iônica e pH. O resultado da espectrometria de massa da proteína intacta mostrou um único pico de, aproximadamente, 7.000 Da, enquanto que a avaliação da similaridade peptídica identificou 6 fragmentos de íons que estão presentes no banco de dados da HFBII. O isolado da HFBII apresentou um aumento no fator de purificação de 3,2 vezes, quando comparado à fração do sobrenadante do meio de cultura. A obtenção de um sistema nanoemulsionado ótimo foi alcançada com o uso dos menores níveis das variáveis independentes (0,005% (m/m) de HFBII, 0,02% (m/m) de óleo de copaíba e 10% (v/v) de proporção de fase orgânica para aquosa). O sistema nanoemulsionado ótimo apresentou um tamanho de gotícula nanométrico (<200 nm), uma estreita distribuição de tamanho (PDI <0,2) e um potencial zeta de ≈ -30 mV, o qual se manteve estável em baixas concentrações de NaCl (≤ 25 mM) e pH próximo à neutralidade. Estes resultados demonstraram a viabilidade do uso da HFBII como biopolímero para estabilizar sistemas nanoemulsionados. Além disso, o sistema nanoemulsionado estabilizado por HFBII é um carreador promissor para nutracêuticos em aplicações de tecnologia de alimentos.Tese Nanopartículas de organogel advindas de microemulsões: uma abordagem promissora para veiculação da curcumina(Universidade Federal do Rio Grande do Norte, 2022-07-28) Oliveira, Douglas Dourado; Egito, Eryvaldo Sócrates Tabosa do; Alencar, Éverton do Nascimento; https://orcid.org/0000-0002-6148-6804; http://lattes.cnpq.br/0168495853673885; http://lattes.cnpq.br/6907806915889763; https://orcid.org/0000-0003-3445-5217; http://lattes.cnpq.br/6892254958411615; Silva Júnior, Arnobio Antônio da; https://orcid.org/0000-0002-7516-1787; http://lattes.cnpq.br/2593509584288129; Lima, Eliana Martins; Xavier Júnior, Francisco Humberto; Lopez, Renata Fonseca ViannaA curcumina é um polifenol obtido a partir do rizoma da Curcuma longa, que tem se destacado devido seu elevado potencial biológico. Todavia, esta molécula possui classificação biofarmacêutica Classe IV (baixa solubilidade em água e baixa permeabilidade), o que compromete sua biodisponibilidade em meio fisiológico. Adicionalmente, a curcumina é susceptível a intenso metabolismo, sendo rapidamente eliminada, além de apresentar, instabilidade em pH gastrointestinal. Para contornar limitações de moléculas classe IV, tem-se sugerido o uso de nanopartículas lipídicas (NPs). Dentre estas, se apresentam as nanopartículas de organogel, sistemas reservatórios com partículas hidrofóbicas nanométricas e com características de gel, aspectos que combinados conferem maior estabilidade e aprisionamento de fármacos frente a NPs lipídicas convencionais. Devido a seu recente desenvolvimento, estas NPs requerem aprimoramento (redução e uniformidade das NPs) para obter maior permeabilidade e biodisponibilidade quando administradas por via oral. Nessa perspectiva, o objetivo dessa tese foi desenvolver nanoparticulas de organogel contendo curcumina, utilizando microemulsões (10- 100 nm) como sistema template para redução e uniformidade do tamanho de partículas. Para isso, inicialmente foram desenvolvidos estudos para avaliar a solubilidade da curcumina em tensoativos, fase oleosa e diferentes combinações de suas misturas. Em seguida, foi desenvolvido um diagrama de fases pseudoternário pelo método de titulação com água para obtenção das regiões de microemulsão (ME). Uma composição óleo-em-água (O/A) com menor concentração de tensoativos e fase oleosa satisfatória para aprisionamento da curcumina foi selecionada. Este fármaco, foi aprisionado no momento da fabricação da ME. As MEs foram caracterizadas quanto a distribuição do tamanho de gotículas, condutividade elétrica, tensão superficial, reologia, morfologia e perfil térmico. A eficiência de aprisionamento (EE) foi determinada por cromatografia liquida de ultra eficiência. Adicionalmente, verificou-se a estabilidade das MEs a longo prazo e em fluido gastrointestinal simulado (FGIS). Por fim, a cinética de liberação da curcumina em FGIS também foi avaliada. Após esta avaliação, diferentes concentrações de estruturante de baixo peso molecular foram inseridas na fase oleosa da ME, avaliando dois métodos de produção, de alta e baixa energia. As dispersões obtidas foram caracterizadas inicialmente por turbidimetria e distribuição do tamanho hidrodinâmico de partícula. As dispersões, e seu respectivo método selecionado, foram caracterizadas complementarmente quanto ao potencial zeta, morfologia, tensão superficial e reologia. Em adição, a estabilidade ao longo do tempo e em FGIS foram verificadas. Adicionalmente, as NPs adequadas à administração oral foram utilizadas para o aprisionamento da curcumina (Curc-ME-Org-NPs). Estas foram caracterizadas quanto a estabilidade físico-química (armazenamento e em FGIS), morfologia, reologia, % EE e cinética de liberação. Finalmente, Curc-ME-Org-NPs apresentaram forma esférica (com presença de uma coroa de tensoativos) com tamanho hidrodinâmico médio de 22 nm, distribuição monomodal, carga de superfície negativa, perfil newtoniano e baixa tensão superficial, características semelhantes a ME template. Curc-ME-Org-NPs apresentou alta eficiência de aprisionamento, estabilidade físico-química ao longo do tempo e em FGIS. Ademais, revelou cinética de liberação modificada com melhor ajuste para modelos representados por mecanismo de liberação complexo, porém com presença de difusão. Diante disto, Curc-ME-Org-NPs revelou-se um potencial carreador destinado a via oral com estabilidade e biodisponibilidade oral in vitro atestada.Tese Obtenção e caracterização de nanopartículas de quitosana e carboximetil-β-ciclodextrina contendo resveratrol(Universidade Federal do Rio Grande do Norte, 2019-12-13) Stopilha, Roberta Talita; Fonseca, José Luís Cardozo; Xavier Júnior, Francisco Humberto; ; http://lattes.cnpq.br/8704684733554389; ; http://lattes.cnpq.br/8143800826985556; ; http://lattes.cnpq.br/1239598576148044; Wanderley Neto, Alcides de Oliveira; ; http://lattes.cnpq.br/4789528535524269; Raffin, Fernanda Nervo; ; http://lattes.cnpq.br/1052562183676637; Streck, Letícia; ; http://lattes.cnpq.br/8281814580153631; Pereira, Márcia Rodrigues; ; http://lattes.cnpq.br/5623374421279476; Magalhães, Nereide Stela Santos; ; http://lattes.cnpq.br/1063790618901917Nanopartículas de quitosana (CS) e carboximetil-β-ciclodextrina (CM-β-CD) foram obtidas, espontaneamente, pela atração entre as moléculas de carga oposta. CS é um polieletrólito catiônico biodegradável capaz de interagir e formar complexos polieletrolíticos com a CM-βCD, ciclodextrina aniônica modificada. O resveratrol (RES), um polifenol com excelentes propriedades farmacêuticas, foi incorporado a esse sistema e caracterizado. O parâmetro que variou nesse estudo foi a razão (r) entre os grupos carboxilato da CM-β-CD e os grupos amino da CS, com valores de razão molar variando entre 0,23 e 0,45. A CM-β-CD foi sintetizada a partir da β-CD e caracterizada por DRX, FTIR e TG/DTG que confirmaram o sucesso da modificação química. CM-β-CD obtida apresentou grau de substituição 5, com massa molar de 1446 g/mol por Maldi TOF. Através da caracterização físico-química foi possível constatar a formação das nanopartículas de CS/CM-β-CD, que apresentaram formato esférico e tamanho de partícula variando de 100 a 400 nm, enquanto com o RES o diâmetro foi em torno de 160 nm. Em relação a análise térmica, foi observado que o aumento da temperatura não favorece a manutenção dos complexos entre CS/CM-β-CD e CS/CM-β-CD com RES. O estudo de ITC foi realizado para avaliar parâmetros físico-químicos das interações intermoleculares, entre a CS, CDs (β-CD e CM-β-CD) e RES. Em relação a afinidade entre RES e as CDs, foi observado uma maior capacidade de complexação entre RES e a CD aniônica, sugerindo que os complexos formados são mais estáveis, com estequiometria de 2:1 (CD/RES).Tese Obtenção e caracterização de novos sistemas coloidais a base de óleos das espécies vegetais de Azadirachta indica e Copaifera e suas avaliações como inibidores de corrosão em meio salino(2017-04-19) Emerenciano, Denise Porfirio; Maciel, Maria Aparecida Medeiros; Moura, Maria de Fátima Vitória de; ; ; ; Menezes, Fabricio Gava; ; Rocha, Hugo Alexandre de Oliveira; ; Dantas, Tereza Neuma de Castro; ; Xavier Júnior, Francisco Humberto; ; Tonholo, Josealdo;A eficiência de inibição à corrosão de sistemas coloidais preparados a base de óleos vegetais provenientes das espécies Azadirachta indica A. Juss (SMEOAI) e Copaifera L. (SMECO) foi avaliada via técnicas eletroquímicas. Os formulados coloidais SMEOAI e SMECO foram analisados em diferentes concentrações (5 ppm - 150 ppm) na corrosão do aço AISI 1018, em meio salino (3,5% de solução NaCl). O extrato hidroalcoólico obtido das folhas de A. indica (EAI) veiculado no sistema SMEOAI, forneceu o formulado SMEOAI-EAI que foi avaliado como inibidor verde de corrosão. O sistema SMEOAI foi preparado com Tween® 80 (fase tensoativo), óleo isolado de A. indica (OAI, fase óleo) e de água bidestilada (fase aquosa neutra). Este sistema veiculou, satisfatoriamente, o extrato EAI, resultando na microemulsão SMEOAI-EAI. Similarmente, o sistema coloidal SMECO foi preparado com Tween® 80, óleo de copaiba (CO) e água bidestilada. Diagramas de fases ternários foram obtidos para SMEOAI e SMECO, tendo sido comprovada a formação de microemulsão com região característica de Winsor IV (WIV). As caracterizações destes sistemas foram realizadas pelas seguintes análises: determinação do índice de refração, comportamento reológico, tensão superficial e diâmetro de gotícula. O efeito de inibição dass microemulsões obtidas a base de A. indica (SMEOAI e (SMEOAI-EAI) foram analisadas pelas técnicas de resistência a polarização linear (LPR) e impedância (EIS). A microemulsão obtida a base de Copaifera (SMECO) foi avaliada via método LPR. Comparativamente, SMECO (100 ppm) apresentou a menor eficiência de inibição à corrosão (77,15%), seguido de SMEOAI (25 ppm) com inibição mediana (79,28%). A presença do extrato EAI no formulado SMEOAI, otimizou a eficiência de inibição, tendo sido comprovado que o sistema SMEOAI-EAI (50 ppm) apresentou a eficiência máxima (91,79%) de inibição. Para estes inibidores, comprovou-se também, efeitos antioxidantes realizados em experimentos in vitro. De forma abrangente, o efeito antioxidante mais eficaz foi observado para a microemulsão SMEOAI-EAI. Estes formulados coloidias foram avaliados pelas análises de capacidade antioxidante total: 18,74% (SMEOAI) e 36,14% (SMEOAI-EAI); poder redutor: 56,34% (SMEOAI) e 290,49% (SMEOAI-EAI); quelação de íons ferro: 58,97% (SMEOAI) e 51,29% (SMEOAI-EAI); bem como sequestro dos radicais hidroxila: 60,16% (SMEOAI) e 87,33% (SMEOAI-EAI). As divergências percentuais observadas encontram-se relacionadas aos diferentes mecanismos antioxidativos de cada modelo, bem como pela presença do extrato EAI no formulado SMEOAI. O sistema a base de óleo de copaíba (SNECO), apresentou 47,89% de efeito antioxidante na análise do poder redutor e valor mais elevado (72,92%), para o sequestro de radicais hidroxila. Os inibidores verde de corrosão SMEOAI, SMEOAI-EAI e SMECO são biodegradáveis e em função do amplo uso destes vegetais, poderão despertar o interesse do setor industrial com diferentes possibilidades de aplicações, tais como: bioinseticida, purificador de águas residuais, agente efluente, agente de recuperação de petróleo, dentre outros.Tese Systèmes dispersés pour l'administration orale du paclitaxel à base de microémulsion et de nanocapsules mucoadhésives contenant de l'huile de copaiba(Universidade Federal do Rio Grande do Norte, 2015-03-05) Xavier Júnior, Francisco Humberto; Egito, Eryvaldo Sócrates Tabosa do; ; http://lattes.cnpq.br/6907806915889763; ; http://lattes.cnpq.br/8704684733554389; Vauthier, Christine; ; http://lattes.cnpq.br/6474990503164299; Ponchel, Gilles; ; http://lattes.cnpq.br/5119467102507868; Saulnier, Patrick; ; Crauste-manciet, Sylvie;O câncer é uma das doenças mais importantes do mundo, tanto pelo aumento da sua incidência, como da sua prevalência e mortalidade. O paclitaxel é um dos medicamentos anticancerígenos mais potentes atualmente utilizados para o tratamento do câncer de pulmão, mama, ovário, carcinomas cervicais de útero, cérebro, leucemia aguda, entre outros. Este fármaco apresenta uma estrutura de pseudoalcaloide com uma estrutura diterpenoide. Esta molécula extraída de Taxus brevifolia possui mecanismo de ação pela promoção da estabilização de microtúbulos, inibindo a proliferação célular e como consequência a indução da apoptose. Como inúmeros agentes anticancerígenos, o paclitaxel é administrado por via intravenosa devido a sua baixa biodisponibilidade oral. No entanto, a via oral suscita um interesse crescente para a administração de medicamentos anticancerígenos. Mesmo diante da potencialidade desta via, a mesma é limitada por problemas relacionados as propriedades físico-químicas do fármaco, fatores fisiológicos e as formas farmacêuticas que reduzem a biodisponibilidade oral do medicamento. Para superar essas limitações, nos últimos anos, sistemas lipídicos e poliméricos nanoparticulados para administração de fármacos têm sido utilizados. Entre estes sistemas, as microemulsões tem demonstrado um melhor potencial de solubilização de moléculas fracamente solúveis e lipofílicas, além de melhorar a estabilidade e proteção destes fármacos contra a degradação. Já entre os sistemas poliméricos, as nanocápsulas biodegradáveis são sistemas vesiculares, em que o principio ativo pode ser confinado em uma cavidade formada por um núcleo líquido, indicado para controlar a libertação do fármaco em sítios alvos, além de melhorar a absorção dos mesmos. O objetivo deste trabalho foi desenvolver sistemas dispersos para via oral, contendo na fase interna óleo de copaíba servindo de veículos para fármacos anticancerígenos, como paclitaxel. Os estudos foram desenvolvidos em dois sentidos com o objetivo de formular adequadas microemulsões e nanocápsulas mucoadesivas. Na primeira parte desta tese foi desenvolvido um método de análise e doseamento de óleo de copaíba por cromatografia gasosa com detector de massas. Posteriormente, um método de dosagem de paclitaxel no óleo de copaíba foi desenvolvido e validado a fim de determinar sua solubilidade e coeficiente de partição utilizando cromatografia líquida de alta eficiência. Os principais compostos identificados no óleo essencial de copaíba foram β-bisaboleno (23,6%), β-cariofileno (21,7%) e α-bergamoteno (20,5%). Para o óleo resina de copaíba foram o ácido copálico (15,6%), β-bisaboleno (12,3%), β-cariofileno (7,9%), α-bergamoteno (7,1%) e ácido Labd- 8 (20) -eno-ácido 15,18-dióico (6,7%). O método desenvolvido para a dosagem do óleo de copaíba foi linear (superior a r²=0,99) para intervalo de concentração entre 40 a 160 µg/mL. O limite de detecção foi determinado como sendo 6,38, 4,16 e 0,55 µg/mL e o limite de quantificação foi de 19,36, 12,62 e 1,67 µg/mL para o β-cariofileno, α-humuleno e óxido de cariofileno, respectivamente. A precisão e exatidão foram inferiores a 4,4 e 3,5%, respectivamente. Para a quantificação de paclitaxel, o método foi considerado linear (r² = 0,9998) para um intervalo de concentração de 50-2000 ng/mL e apresentou resíduos da dispersão homocedástico. Os limites de detecção e de quantificação para o paclitaxel foram de 5,54 e 1,85 ng/mL, respectivamente. As determinações de exatidão e precisão foram inferiores ou iguais a 0,82 e 0,65%, respectivamente. A solubilidade de paclitaxel em óleo resina de copaíba foi de 0,8 mg.mL-1 e o valor de coeficiente de partição foi 3. Posteriormente, microemulsão de óleo de copaíba em água foi desenvolvida em função dos cálculos dos parâmetros de solubilidade entre os componentes do óleo de copaíba e os surfactantes. Tal processo levou à obtenção de microemulsão estável com o óleo essencial de copaíba cotendo elevada fração volumétrica da fase dispersa (19,6%) e uma baixa concentração de surfactante (13,7%). Esta formulação permitiu a incorporação de paclitaxel a uma concentração de 0,37 mg/mL, sem provocar perturbação notáveis no tamanho e potencial zeta das gotículas das microemulsões. Em seguida, o estudo de mucoadesão das microemulsões contendo paclitaxel radiomarcado permitiu verificar que cerca de 4% do fármaco encontrou-se ligado a mucosa intestinal de ratos. O segundo sistema desenvolvido neste trabalho consistiu de nanocápsulas mucoadesivas para encapsulação do óleo de copaíba. A formulação foi baseada na abordagem de planejamento experimental, utilizando três variáveis independentes (pH, temperatura e concentração de quitosana no meio) e parâmetros de resposta de tamanho e o potencial zeta das nanocápsulas. Os sistemas otimizados desenvolvidos apresentaram um diâmetro de 473 nm, o potencial zeta de +34 mV e a eficiência de encapsulação do óleo de copaíba foi determinada em 75,8%, correspondendo a 55,5 mg de β- cariofileno / mg de nanocápsulas. Durante o processo de encapsulação não houve alteração físico-química dos compostos presentes no óleo de copaíba. O paclitaxel foi incorporado sem alteração do tamanho, morfologia e o potencial zeta das nanocápsulas. A encapsulação de paclitaxel foi de 75%, o que corresponde a 23 µg/mg de polímero. O desenvolvimento deste sistema ainda incluiu a marcação com uma sonda fluorescente e incorporação de paclitaxel radioativo. Esta formulação foi estável em meio gástrico durante 120 minutos e depois de seis meses a 4 °C. Quanto ao estudo mucoadesão, 9% de nanocápsulas desenvolvidos foram aderidas a mucosa intestinal, o que corresponde a uma razão de 3,35 g de nanocápsulas/m² da mucosa intestinal. Os resultados deste trabalho conduziram ao desenvolvimento de duas formulações de paclitaxel em nanosistemas originais contendo óleo natural de copaíba que estão prontos para avaliação da sua capacidade de entregar de fármaco anticancerígeno pela via oral.